Vaistinis preparatas: NO-SPA
Puslapis: 2


Jeigu pasireiškė galvos svaigimas, pacientas turėtų vengti vairuoti ir valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tyrimų metu pastebėti šalutiniai poveikiai pateikiami pagal organų klases ir mažėjančio sunkumo tvarka:

Labai dažni (?1/10); dažni (nuo ?1/100 iki <1/10); nedažni (nuo ?1/1000 iki <1/100); reti (nuo ?1/10 000 iki <1/1000); labai reti (<1/10 000); dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Virškinimo trakto sutrikimai

Reti: pykinimas, vidurių užkietėjimas.

Nervų sistemos sutrikimai

Reti: galvos skausmas, vertigo tipo galvos svaigimas, nemiga.

Širdies ir kraujagyslių sutrikimai

Reti: širdies plakimas (palpitacija), hipotenzija.

Imuninės sistemos sutrikimai

Reti: alerginė reakcija (angioedema, dilgėlinė, išbėrimas, niežulys) (žr. 4.3 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Perdozavimo atveju paciento būklė turi būti atidžiai stebima, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo funkcinių žarnų sutrikimų, ATC kodas – A03A D02.

Stiprus spazmolizinis drotaverino poveikis pasireiškia dėl to, kadangi vaistinis preparatas reikšmingai slopina fermentą fosfodiesterazę. Fosfodiesterazė hidrolizuoja ciklinį adenozinmonofosfatą (cAMF) į AMF, todėl slopinant fosfodiesterazę padidėja cAMF koncentracija, sukelianti reakcijų kaskadą. Didelė cAMF koncentracija aktyvina nuo cAMF priklausomą proteinkinazę, kuri fosforilina miozino lengvųjų grandžių kinazę (MLGK). MLGK fosforilinimas sumažina jos afinitetą kalcio jonų ir kalmodulino kompleksui, todėl neaktyvi MLGK palaiko raumenį atsipalaidavusį. Taip pat cAMF daro įtaką citozolinei kalcio jonų koncentracijai, skatindama jų patekimą į ekstraląstelinę erdvę ir į sarkoplazmos tinklelį. Šis per cAMF pasireiškiantis kalcio jonų koncentraciją mažinantis drotaverino poveikis lemia jo kalcio jonams antagonistines savybes.

Drotaverinas slopina fermentą fosfodiesterazę (FDE) IV in vitro, bet neslopina FDE III ir FDE V izofermentų. Pasirodo, kad FDE IV funkciškai yra labai svarbi lygiųjų raumenų kontraktiliniam aktyvumui mažinti, todėl selektyvūs FDE IV inhibitoriai gali būti naudingi gydant sutrikimus, susijusius su padidėjusiu virškinimo trakto motorika ir spazmais.

Fermentas, kuris hidrolizuoja cAMF miokarde ir kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, yra daugiausia FDE III izofermentas, todėl drotaverinas yra efektyvus spazmolizinis preparatas, nesukeliantis didesnio nepageidaujamo ir gydomojo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>