Vaistinis preparatas: Saridon
Puslapis: 4


Išgėrus Saridon, paracetamolio pusinės eliminacijos periodas būna 2.3+0.5 valandos. Beveik visa paracetamolio dozė išsiskiria su šlapimu per 24 valandas, daugiausia neaktyvaus gliukuronido ir sulfato konjugato pavidalu.

Vaikams paracetamolio pusinės eliminacijos periodas yra šiek tiek trumpesnis, pagyvenusiems žmonėms šiek tiek ilgesnis. Jeigu kepenų arba inkstų funkcija nepakankama, paracetamolio metabolizmas ir eliminacija gali būti slopinami.

Propifenazonas. Propifenazonas greitai ir visiškai absorbuojasi virškinamajame trakte. Koncentracija plazmoje tampa maksimali maždaug po 30 minučių. Didesnė maksimali propifenazono koncentracija tampa pavartojus paracetamolio ir propifenazono kartu (atitinkamai 250 mg ir 150 mg). Toks santykis yra ir Saridon. Propifenazono maksimali koncentracija yra 2.5(0.9 (m/ml, išgėrus Saridon, ir 1.70(0.4(m/ml, išgėrus vien tik 150 mg propifenazono.

Su plazmos baltymais susijungia maždaug 10% propifenazono. Jis prasiskverbia per placentą ir išsiskiria į motinos pieną.

Propifenazonas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. 80% pagrindinio metabolito

N-dezmetilpropifenazono išsiskiria su šlapimu.

Išgėrus paracetamolio ir propifenazono (santykis 250 mg ir 150 mg, toks kaip Saridon), propifenazono pusinės eliminacijos periodas padidėja nuo 64(10 min. iki 77(10 min.

Beveik visa propifenazono dozė išsiskiria su šlapimu per 24 valandas, daugiausia gliukuronido konjugatų pavidalu. Maždaug 1% išsiskiria nepakitusio propifenazono pavidalu su šlapimu. Sergant kepenų arba inkstų nepakankamumu, propifenazono metabolizmas ir eliminacija gali būti slopinami.

Kofeinas. Kofeinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškamojo trakto. Išgėrus 5 mg/kg, koncentracija tampa maksimali per 30-40 minučių. Kofeino pasiskirstymo tūris 0.5 l/kg. Kofeinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su motinos pienu.

Svarbiausi kofeino metabolitai, išsiskiriantys su šlapimu yra 1-metilurinė rūgštis, 1-metilksantinas ir 5-acetilamino-6-amino-3-metiluracilas.

Svarbiausias metabolitas, išsiskiriantis su išmatomis, yra 1,7- dimetilurinė rūgštis.

Kofeino vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra 4 - 6 valandos.

Daugiausia kofeino ir jo metabolitų išsiskiria su šlapimu (86%), maždaug 2% išsiskiria nepakitusio kofeino pavidalu.

5.3 Ikilinikiniai vaisto saugumo tyrimo duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Ūminio toksinio poveikio tyrimai (LD50) buvo atlikti su žiurkėmis. 250 mg paracetamolio ir 150 mg propifenazono joms buvo sugirdyta kartu ir atskirai.

Duomenys pateikti lentelėje.

MEDŽIAGA

*LD50 mg/kg

Sugirdyta dozė

*95% patikimumo intervalas(mg/kg)

*

*Propifenazonas

*1’414

*519.5-2’089

*

*Paracetamolis

*2’500

**

*

*Propifenazono ir

paracetamolio derinys

*3’684

*2’011-30’7

*

**statistiškai neįvertinta.

Veikliąsias medžiagas vartojant kartu (Saridon), toksinis poveikis (LD50) buvo mažesnis negu vartojant atskirai.

Kito tyrimo, taip pat atlikto su žiurkėmis metu, LD 50 buvo daugiau kaip 2’000 mg/kg.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>