Vaistinis preparatas: Perindopril/Amlodipine Servier
Puslapis: 16


Išgėrus terapines amlodipino dozes, preparatas gerai rezorbuojasi, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 6–12 valandų nuo vaisto išgėrimo. Nustatyta, kad absoliutus biologinis vaisto prieinamumas yra tarp 64 ir 80 %. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg. Jo biologiniam prieinamumui maistas įtakos neturi. In vitro tyrimai parodė, kad maždaug 97,5 % cirkuliuojančio amlodipino yra susijungę su plazmos baltymais.

Galutinis eliminacijos iš kraujo plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35–50 valandų ir atitinka vartojimą vieną kartą per parą. Amlodipinas yra gausiai metabolizuojamas kepenyse į neaktyvius metabolitus; 10 % pradinio junginio ir 60 % metabolitų išskiriama su šlapimu.

Vartojimas vyresnio amžiaus pacientams: laikas, kurio reikia, kad plazmoje susidarytų didžiausia amlodipino koncentracija, vyresnio amžiaus ir jauniems pacientams yra panašus. Vyresnio amžiaus pacientams amlodipino klirensas turi tendenciją sumažėti, tuo pačiu didėjant AUC ir pusinės eliminacijos laikui. Senyvo amžiaus pacientams vaistą rekomenduojama dozuoti taip pat, tačiau dozę didinti reikia atsargiai.

Apie pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, žr. 4.2 skyrių.

Vartojimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi: kaip ir visų kalcio kanalų blokatorių, amlodipino pusinės eliminacijos laikas yra pailgėjęs pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Perindoprilis

Atlikus lėtinio toksiškumo tyrimus (su žiurkėmis ir beždžionėmis), kai preparatas buvo geriamas, nustatyta, kad organas taikinys yra inkstai, o jų pažeidimas yra laikinas.

Atlikus in vitro ir in vivo tyrimus, mutageniškumas nenustatytas.

Reprodukcijos toksiškumo tyrimai (atlikti su žiurkėmis, pelėmis, triušiais ir beždžionėmis) neparodė embriotoksiškumo ar teratogeniškumo požymių. Tačiau nustatyta, kad angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kaip vaistų klasė, vėlyvajai graužikų ir triušių vaisiaus raidai sukelia nepageidaujamą poveikį, dėl kurio gali žūti vaisius ir atsirasti įgimtų anomalijų – inkstų pažeidimų, taip pat pastebėtas perinatalinio ir postnatalinio mirštamumo padažnėjimas.

Ilgalaikiai tyrimai, atlikti su žiurkėmis ir pelėmis, kancerogeniškumo požymių neparodė.

Amlodipinas

Toksikologijos tyrimai, atlikti su gyvūnais, neparodė specialaus pavojaus žmogui, atsižvelgiant į saugumo farmakologiją, genotoksiškumą, kancerogeniškumą, vaisingumą ir tyrimus, kurių metu buvo skirtos kartotinės dozės. Reprodukcinės toksikologijos tyrimai, atlikti su žiurkėmis, parodė, kad pailgėja nėštumo trukmė ir padidėja perinatalinis bei postnatalinis mirštamumas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė (E460)

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas (E551)

Magnio stearatas (E470B)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>