Vaistinis preparatas: Perindopril/Amlodipine Servier
Puslapis: 15


Pagrindinis vertinimo kriterijus buvo mirtina KŠL ar nemirtinas miokardo infarktas. Vertinant pagrindinį kriterijų, nebuvo reikšmingo skirtumo tarp amlodipiną vartojusių pacientų ir vartojusiųjų chlortalidoną: RR 0,98 95 %PI (0,90–1,07) p = 0,65. Vertinant antrinius kriterijus, širdies nepakankamumo dažnis (kombinuotų širdies ir kraujagyslių sistemos vertinimo kriterijų derinio komponentas) tarp amlodipinu gydytų pacientų buvo reikšmingai didesnis nei tarp chlortalidonu gydytų pacientų (10,2 % ir 7,7 %, RR 1,38, 95 %PI [1,25–1,52] p <0,001). Tačiau nebuvo reikšmingo skirtumo vertinant amlodipinu gydytų pacientų ir chlortalidonu gydytų pacientų mirštamumą dėl visų priežasčių: RR 0,96 95 %PI [0,89–1,02] p = 0,20.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Perindopril / Amlodipine Servier sudėtyje esančių perindoprilio ir amlodipino rezorbcijos greitis ir apimtis reikšmingai nesiskiria nuo perindoprilio ir amlodipino, esančių atskiromis tabletėmis, rezorbcijos greičio ir apimties.

Perindoprilis

Išgerto perindoprilio rezorbcija yra greita, ir didžiausia koncentracija pasiekiama per 1 valandą. Perindoprilio pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1 valanda.

Perindoprilis yra vaisto pirmtakas. 27 % suvartotos perindoprilio dozės pasiekia kraujotaką kaip veiklusis metabolitas perindoprilatas. Be veikliojo perindoprilato, dar susidaro penki metabolitai, visi jie neaktyvūs. Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 3–4 valandas.

Kadangi maistas sumažina perindoprilio virtimą perindoprilatu, tai yra biologinį prieinamumą, perindoprilio argininą reikėtų vartoti išgeriant vieną kartą per parą, rytais, prieš valgį.

Tarp perindoprilio dozės ir jo kiekio kraujo plazmoje yra tiesinė priklausomybė.

Nesujungto perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg. Su plazmos baltymais susijungia 20 % perindoprilato, daugiausia su angiotenziną konvertuojančiu fermentu, bet sujungimas priklauso nuo koncentracijos. Perindoprilatas šalinamas su šlapimu. Jo nesujungtos frakcijos galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 17 valandų, stabili koncentracija išlieka 4 paras.

Vyresnio amžiaus asmenims, taip pat pacientams, sergantiems širdies ar inkstų nepakankamumu, perindoprilato šalinimas sumažėja. Taigi įprastai stebint pacientą reikės dažnai tirti kreatinino ir kalio koncentraciją.

Perindoprilato dializės klirensas yra 70 ml/min.

Pacientams, sergantiems ciroze, perindoprilio kinetika yra kitokia: pirminės molekulės kepenų klirensas yra sumažėjęs perpus. Tačiau susidariusio perindoprilato kiekis nesumažėja, todėl dozės koreguoti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Amlodipinas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>