Vaistinis preparatas: TEVETEN
Puslapis: 7


Išgėrus vieną 300 mg eprosartano dozę, dėl mažos absorbcijos jo absoliutus biologinis prieinamumas yra 13 %. Vienkartinę dozę išgėrus nevalgius, didžiausia eprosartano koncentracija plazmoje būna po 1 – 2 val. Vaisto koncentracijos priklausomumo nuo dozės tyrimo duomenimis, išgėrus 100 – 200 mg eprosartano dozę, jo koncentracija plazmoje yra proporcinga dozės dydžiui, išgėrus 400 mg – 800 mg dozę, būna mažesnė už proporcingą dozės dydžiui. Galutinės išgerto medikamento pusinės eliminacijos periodas dažniausiai yra 5 – 9 val. Ilgai vartojamas medikamentas organizme nesikaupia. Maistas lėtina kartu vartojamo preparato absorbciją, todėl šiek tiek (mažiau negu 25 %) sumažėja didžiausia jo koncentracija plazmoje (angl. Cmax) bei plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos kreivė (angl. AUC), tačiau toks poveikis klinikai yra nereikšmingas.

Maždaug 98 % eprosartano prisijungia prie plazmos baltymų, vartojant terapinę dozę, prisijungimas yra vienodas. Preparato prisijungimas prie plazmos baltymų nepriklauso nuo lyties, amžiaus, kepenų veiklos sutrikimo, lengvo arba vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimo, tačiau nustatyta, kad jis gali sumažėti kai kuriems pacientams, kuriems yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas.

Žmogui išgėrus arba suleidus į veną radioaktyviąja anglimi (14C) žymėto eprosartano, kraujyje ir išmatose buvo rasta tik eprosartano. Maždaug 20 % su šlapimu išskiriamos radioaktyviosios dozės buvo susijusios su eprosartano acilgliukuronidu, 80 % ( sunepakitusiu eprosartanu. Tariamasis eprosartano pasiskirstymo tūris yra maždaug 13 litrų, bendras plazmos klirensas – 130 ml/min. Medikamentas šalinamas su tulžimi ir pro inkstus. Suleidus į veną radioaktyviąja anglimi (14C) žymėto eprosartano, maždaug 61 % radioaktyviosios dozės išsiskyrė su išmatomis, maždaug 37 % – su šlapimu. Išgėrus radioaktyviąja anglimi (14C) žymėto eprosartano, maždaug 90 % radioaktyviosios dozės išsiskyrė su išmatomis ir maždaug 7 % – su šlapimu.

Pagyvenusių pacientų organizme maždaug du kartus padidėja eprosartano Cmax bei AUC, tačiau dėl to keisti dozavimą nebūtina.

Ligonių, kurių kepenų veikla sutrikusi, organizme maždaug 40 % padidėja eprosartano AUC (bet ne Cmax ), tačiau dėl to keisti dozavimą nebūtina.

Ligonių, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas (kreatinino klirensas yra 30 – 59 ml/min.), organizme eprosartano AUC ir Cmax būna maždaug 30 %, kuriems yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas (kreatinino klirensas yra 5 – 29 ml/min.), – maždaug 50 % didesni negu sveikų žmonių, tačiau dėl to keisti dozavimą nebūtina.

Vyrų ir moterų organizme eprosartano farmakokinetika yra vienoda.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bendras toksinis poveikis

Žiurkėms 6 mėnesius ir šunims 12 mėnesių enteriniu būdu vartojama ne didesnė kaip 1000 mg/kg kūno svorio eprosartano paros dozė reikšmingo nuo vaisto poveikio priklausomo toksinio poveikio nesukėlė.

Poveikis dauginimuisi ir vystymuisi

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>