Vaistinis preparatas: NOLITERAX
Puslapis: 14


Išgėrus vieną dozę, stipriausias antihipertenzinis poveikis būna po 4–6 valandų, poveikis trunka 24 valandas.

Po 24 valandų išlieka vidutiniškai 80 % užblokuotas angiotenziną konvertuojantis fermentas.

Pacientų, kurie reaguoja į gydymą, kraujospūdis sunormalėja per vieną mėnesį ir toks išlieka, nepasireiškiant tachifilaksijai.

Nutraukus gydymą nebūna atoveiksmio reakcijos (kraujospūdžio padidėjimo).

Perindoprilis veikia plėsdamas kraujagysles ir atkuria pagrindinių arterinių kamienų elastingumą, ištaiso rezistentinių arterijų histomorfometrinius pokyčius ir sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją.

Jei būtina, kartu vartojant tiazidinius diuretikus galima sukelti suminį sinerginį poveikį.

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriaus derinys su tiazidiniu diuretiku sumažina hipokalemijos riziką, kuri didesnė vartojant vien diuretiką.

Indapamidas

Vartojant vien indapamidą, antihipertenzinis poveikis išlieka 24 valandas. Šį poveikį sukelia tokios dozės, kurių diurezinis poveikis yra minimalus.

Indapamido antihipertenzinis poveikis yra tiesiogiai proporcingas arterijų elastingumo pagerėjimui ir bendro bei arteriolių periferinio kraujagyslinio pasipriešinimo sumažėjimui.

Indapamidas sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją.

Kai viršijamos tiazidinių ir jiems giminingų diuretikų dozės, antihipertenzinis poveikis nebedidėja, o nepageidaujamas poveikis stiprėja toliau. Jei gydymas neveiksmingas, dozės didinti negalima.

Be to, hipertenzija sergantiems pacientams indapamidą vartojant trumpai, vidutinį laiką ir ilgai, pasirodė, kad indapamidas:

- neveikia lipidų metabolizmo: trigliceridų, MTL-cholesterolio ir DTL-cholesterolio;

- neveikia angliavandenių metabolizmo, net jei pacientai serga cukriniu diabetu ir hipertenzija.

5.2 Farmakokinetinės savybės

NOLITERAX

Kartu vartojamo perindoprilio ir indapamido farmakokinetinės savybės nesikeičia, palyginti su farmakokinetika vartojant juos atskirai.

Perindoprilis

Išgertas perindoprilis greitai absorbuojamas, ir maksimali koncentracija kraujyje atsiranda per 1 valandą. Perindoprilio pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1 valanda.

Perindoprilis yra provaistas. Dvidešimt septyni procentai išgertos perindoprilio dozės patenka į kraujotaką aktyvaus metabolito perindoprilato pavidalu. Be aktyvaus perindoprilato, iš perindoprilio susidaro dar penki neaktyvūs metabolitai. Didžiausia perindoprilato koncentracija plazmoje pasiekiama per 3–4 valandas.

Maistas sumažina perindoprilio virtimą perindoprilatu ir biologinį prieinamumą, todėl perindoprilio tert-butilamino druska turi būti geriama vieną kartą per parą, ryte prieš valgį.

Tarp perindoprilio dozės ir jo ekspozicijos plazmoje yra tiesinė priklausomybė.

Nesujungto perindoprilato pasiskirstymo tūris vidutiniškai yra 0,2 l/kg. Prie plazmos baltymų prisijungia 20 % perindoprilato, daugiausia prie angiotenziną konvertuojančio fermento, bet tai priklauso nuo koncentracijos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>