Vaistinis preparatas: Glimasol
Puslapis: 9


Išgėrus vienkartinę radioaktyviuoju izotopu žymėto glimepirido dozę, 58 % radioaktyvios dozės išsiskyrė su šlapimu ir 35 % – su išmatomis. Nepakitusios veikliosios medžiagos šlapime neaptikta. Šlapime ir išmatose nustatyti du metabolitai (hidroksidarinys ir karboksidarinys), tikriausiai atsiradę vaisto metabolizmo kepenyse (pagrindinis fermentas yra CYP2C9) metu. Išgėrus glimepirido, šių metabolitų galutinės pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 3  6 val. ir 5  6 val.

Išgėrus vienkartinę dozę ir pakartotinai ją geriant kartą per parą preparato farmakokinetika reikšmingai nesiskiria, to paties žmogaus organizme ji kinta mažai. Reikšmingo vaisto kaupimosi organizme nepastebėta.

Vyrų ir moterų, senyvų (vyresnių negu 65 metų) ir jaunų žmonių organizme preparato farmakokinetika yra panaši. Pacientų, kurių kreatinino klirensas mažas, organizme buvo nustatyta glimepirido klirenso didėjimo ir vidutinės jo koncentracijos kraujo serume mažėjimo tendencija (tikriausiai dėl greitesnės eliminacijos, kadangi mažiau vaisto prisijungia prie baltymų). Tokiu atveju buvo susilpnėjęs abiejų metabolitų šalinimas pro inkstus. Apskritai tokių pacientų organizme preparato kaupimosi rizika nepadidėja.

Penkių cukriniu diabetu nesergančių pacientų, kuriems atlikta tulžies latakų operacija, organizme vaisto farmakokinetika buvo panaši į farmakokinetiką sveikų žmonių organizme.

Vaikai ir paaugliai

„Fed“ tyrimas, kurio metu buvo tiriama 1 mg vienkartinės glimepirido dozės farmakokinetika, saugumas ir toleravimas 30-čiai vaikų (4 vaikai 10-12 metų ir 26 vaikai 12-17 metų amžiaus), sergančių II tipo cukriniu diabetu, parodė, kad vidutinė AUC(0-last) , Cmax ir t1/2 yra panašūs į anksčiau stebėtus suaugusiųjų organizme.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių glimepirido tyrimų metu poveikis nustatytas tik tais atvejais, kai vaisto ekspozicija buvo gerokai didesnė už didžiausią leistiną žmogui (todėl klinikai jis mažai reikšmingas) arba kai pasireiškė farmakodinaminis veikliosios medžiagos poveikis (t. y. hipoglikemija). Ši išvada padaryta remiantis įprastinių farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, kancerogeninio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis. Manoma, jog embriotoksinis ir teratogeninis poveikis bei toksinis poveikis vystymuisi pasireiškė dėl preparato sukeltos hipoglikemijos vaikingoms patelėms ir jų jaunikliams.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas K30

Magnio stearatas

Glimasol 1 mg tabletės: raudonasis geležies oksidas (E 172).

Glimasol 2 mg tabletės: geltonasis geležies oksidas (E 172), indigokarminas (E 132).

Glimasol 3 mg tabletės: geltonasis geležies oksidas (E 172).

Glimasol 4 mg tabletės: indigokarminas (E 132).

Glimasol 6 mg tabletės: saulėlydžio geltonasis FCF (E 110).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>