Vaistinis preparatas: Glimasol
Puslapis: 8


Sveikų pacientų kraujo serume glimepirido hidroksimetabolitas nedaug, tačiau reikšmingai, sumažina gliukozės koncentraciją, visgi jo įtaka vaistinio preparato poveikiui yra maža.

Vartojimas kartu su metforminu

Vieno tyrimo duomenimis, jeigu didžiausia metformino dozė metabolizmą reguliuoja nepakankamai, pradėjus kartu su juo vartoti glimepiridą, metabolizmas reguliuojamas geriau.

Vartojimas kartu su insulinu

Duomenų apie glimepirido vartojimą kartu su insulinu yra nedaug. Jeigu didžiausia glimepirido dozė metabolizmą reguliuoja nepakankamai, galima kartu skirti vartoti insulino. Dviejų tyrimų duomenimis, vartojant abu preparatus kartu metabolizmo reguliavimas pagerėjo tiek pat, kaip gydant vienu insulinu, bet užteko mažesnės vidutinės insulino dozės.

Ypatingos pacientų grupės

Vaikai ir paaugliai

Buvo atliktas 24 savaičių trukmės klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo 285 vaikai (8-17 metų amžiaus), sergantys II tipo cukriniu diabetu. Tiriamoji grupė vartojo iki 8 mg glimepirido paros dozę, o kontrolinė – iki 2000 mg metformino paros dozę.

Tiek glimepiridas, tiek metforminas sąlygojo reikšmingą HbA1c kiekio sumažėjimą (glimepiridas – 0,95 (± 0,41); metforminas – 1,39 (± 0,40)). Vis dėlto, nepavyko įrodyti, kad mažinant HbA1c gydymas glimepiridu yra ne mažiau veiksmingas negu gydymas metforminu. Skirtumas tarp gydymo rezultatų buvo 0,44 % palankesnis gydymui metforminu. Lyginant skirtumus tarp gydymo rezultatų 95 % pasikliautinio intervalo viršutinė riba (1,05) buvo ne žemesnė 0,3 %.

Gydant glimepiridu vaikus, naujų saugumo duomenų, lyginant su II tipo cukriniu diabetu sergančių suaugusiųjų gydymu, nebuvo gauta. Ilgalaikio saugumo ir veiksmingumo duomenų, gydant vaikus ir paauglius, nėra.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto glimepirido biologinis prieinamumas yra visiškas. Maistas reikšmingos įtakos absorbcijai nedaro, tik ją šiek tiek lėtina. Išgėrus preparato, didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo serume (vidutiniškai 0,3 (g/ml, daug kartų geriant 4 mg paros dozę) būna maždaug po 2,5 valandos. Tarp dozės, didžiausios koncentracijos ir AUC (plotas po laikas ir koncentracijos kreive) yra tiesinis priklausomumas.

Pasiskirstymas

Glimepirido pasiskirstymo tūris yra labai mažas (maždaug 8,8 litro), ir yra panašus į albuminų pasiskirstymo tūrį. Daug (>99 %) vaisto prisijungia prie plazmos baltymų, jo klirensas yra mažas (maždaug 48 ml/min.). Glimepiridas išsiskiria su gyvūnų pienu bei prasiskverbia per placentą. Per kraujo ir smegenų barjerą jo prasiskverbia mažai.

Biotransformacija ir eliminacija

Vidutinis pusinės eliminacijos iš kraujo serumo laikas, kuris yra svarbus kartotinėmis dozėmis geriamo preparato koncentracijai kraujo serume, yra 5  8 val. Vartojant didelę dozę, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek prailgėja.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>