Vaistinis preparatas: Glimasol
Puslapis: 7


Pavojingos hiperglikemijos atsiradimo rizikai mažinti, ypač gydant atsitiktinai Glimasol perdozavusius mažus vaikus, įskaitant kūdikius, kad išvengti pavojingos hiperglikemijos, būtina rūpestingai kontroliuoti suvartojamą gliukozės dozę. Būtina atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė –gliukozės kiekį kraujyje mažinantys vaistai,išskyrus insuliną,sulfonamidai, šlapalo dariniai.

ATC kodas – A10B B12.

Glimepiridas yra geriamasis veiklus sulfanillkarbamido grupės darinys, sukeliantis hipoglikeminį poveikį. Jo galima vartoti sergant nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu.

Glimepiridas veikia daugiausia skatindamas insulino atpalaidavimą iš kasos beta ląstelių.

Šio vaisto, kaip ir kitų sulfanilkarbamido darinių, poveikis pagrįstas sustiprėjusia kasos beta ląstelių reakcija į fiziologinį gliukozės stimulą. Be to, manoma, kad glimepiridas, kaip ir kiti sulfanilkarbamido dariniai, stipriai veikia ne tik kasą, bet ir kitus organus.

Insulino atpalaidavimas

Sulfonilkarbamido dariniai reguliuoja insulino sekreciją, kadangi uždaro beta ląstelių membranose esančius ATF jautrius kalio kanalus. Šių kanalų uždarymas skatina beta ląstelių depoliarizaciją, todėl atsidaro kalcio kanalai ir daugiau kalcio patenka į ląsteles.

Dėl minėtų pokyčių didėja insulino išsiskyrimas egzocitozės būdu.

Glimepiridas greitai prisijungia prie beta ląstelių membranos baltymų, susijusių su ATF jautriais kalio kanalais. Šios prisijungimo vietos skiriasi nuo įprastinių sulfanilkarbamido darinių prisijungimo vietų.

Poveikis ne kasai

Ne kasoje sukeliamas poveikis yra, pavyzdžiui, periferinių audinių jautrumo insulinui padidėjimas ir insulino patekimo į kepenis sumažėjimas.

Iš kraujo į periferinius raumenis ir riebalinį audinį gliukozę perneša specialūs baltymai, esantys ląstelių membranose. Gliukozės pernaša į šiuos audinius yra gliukozės sunaudojimo greitį šiuose audiniuose ribojantis veiksnys. Glimepiridas raumenų ir riebalų ląstelių plazminėje membranoje labai greitai padidina aktyviai gliukozę pernešančių molekulių kiekį, todėl skatinamas gliukozės patekimas į ląsteles.

Glimepiridas didina glikozilfosfatidilinozitoliui specifinės fosfolipazės C aktyvumą, kuris izoliuotose riebalų ir raumenų ląstelėse gali koreliuoti su šio preparato sukelta lipogeneze ir glikogeneze.

Didindamas gliukoneogenezę slopinančio fruktozės 2,6-bifosfato koncentraciją ląstelėse, glimepiridas mažina gliukozės gamybą kepenyse.

Bendrasis poveikis

Mažiausia veiksminga geriama glimepirido dozė sveikiems žmonėms yra maždaug 0,6 mg. Sukeliamas poveikis priklauso nuo dozės ir kartojasi. Gydantis glimepiridu, fiziologinė reakcija į ūmų fizinį krūvį – insulino sekrecijos sumažėjimas – išlieka.

30 min. prieš arba prieš pat valgį išgerto vaistinio preparato poveikis reikšmingai nesiskiria. Diabetu sergantiems pacientams viena paros dozė metabolizmą gerai reguliuoja 24 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>