Vaistinis preparatas: QUINTOR
Puslapis: 14


Išgėrus vienos dozės 250 mg, 500 mg ciprofloksacino tabletę, vaistas absorbuojamas greitai ir intensyviai, daugiausia - plonajame žarnyne, o didžiausia jo koncentracija kraujo serume pasiekiama po 1–2 valandų. Paskyrus vieną 100–750 mg dozę, buvo gauta nuo dozės priklausanti didžiausia koncentracija kraujo serume (Cmax), siekianti nuo 0,56 iki 3,7 mg/l. Koncentracija kraujo serume didėja proporcingai su dozėmis iki 1000 mg. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 70–80 %. Paaiškėjo, kad, išgėrus 500 mg dozę kas 12 valandų, gaunamas plotas, esantis po serumo koncentracijos laiko kreive (AUC), ekvivalentiškas tam, kuris gaunamas, skiriant 400 mg ciprofloksacino intravenines infuzijas po 60 minučių, kas 12 valandų.

Pasiskirstymas

Infekcijos apimtuose organizmo audiniuose arba skysčiuose vaisto koncentracija būna daug didesnė nei serume.

Koncentracijai nusistovėjus, tariamasis ciprofloksacino pasiskirstymo tūris yra 2 – 3 l/kg kūno svorio.

Kadangi prie plazmos baltymų jungiasi tik 20 – 30 ( medikamento, daugiausia kraujo plazmoje jo būna nejonizuoto, todėl beveik visa pavartota dozė gali laisvai patekti iš kraujagyslių į organizmo audinius ir skysčius. Tokiu būdu tam tikruose organizmo skysčiuose ir audiniuose vaisto koncentracija gali būti daug didesnė nei kraujo serume. Tik nedidelis ciprofloksacino kiekis patenka į cerebrospinalinį skystį, kuriame didžiausia koncentracija būna maždaug 6 – 10 ( tos, kuri būna kraujo serume.

Ciprofloksacino išgėrus, jo koncentracija tulžyje, prostatos audiniuose ir skysčiuose būna daug didesnė už esančią serume.

Metabolizmas

Buvo gautos žemos keturių metabolitų koncentracijos, jie buvo identifikuoti, kaip: desetilenciprofloksacinas (M 1), sulfociprofloksacinas (M 2), oksociprofloksacinas (M 3) ir formilciprofloksacinas (M 4). Metabolitai pasižymi antimikrobiniu veikimu in vitro, bet jis pasireiškia silpniau, nei pirminis junginys. Žinoma, kad ciprofloksacinas yra vidutiniškai stipriai veikiantis CYP 450 1A2 fermentų inhibitorius. 

Eliminacija

Didelis ciprofloksacino kiekis pašalinamas nepakitęs per inkstus ir mažesnė dalis – su išmatomis. Asmenų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos periodas serume apytiksliai lygus 4-7 valandoms.

Ciprofloksacino ekskrecija (dozės %)

*

*

*Vartojant per burną

*

*

*Su šlapimu

*Su išmatomis

*

*Ciprofloksacinas

*44,7

*25,0

*

*Metabolitai (M1–M4)

*11,3

*7,5

*

*

Inkstų klirensas siekia 180–300 ml/kg/h, o bendrasis organizmo klirensas yra 480–600 ml/kg/h. Ciprofloksacinas pereina tiek glomerulų filtraciją, tiek kanalėlių sekreciją. Esant sunkiam inkstų pažeidimui, ciprofloksacino pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 12 valandų.

Ciprofloksacino ne inkstų klirensas paprastai susidaro dėl aktyviai vykstančios sekrecijos žarnose, o taip pat dėl metabolizavimo. 1 % dozės pašalinama per tulžies išskyrimo sistemą. Tulžyje susikaupia didelė ciprofloksacino koncentracija.

Pacientai vaikai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>