Vaistinis preparatas: elantan
Puslapis: 4


Išsiplėtus arterijoms bei arteriolėms (vartojant didesnę vaisto dozę), mažėja bendras kraujagyslių pasipriešinimas (pokrūvis), todėl lengvėja širdies veikla.

Sumažėjus prieškrūviui ir pokrūviui, miokardas sunaudoja mažiau deguonies.

Be to, izosorbido mononitratas gerina širdies subendokardinių sluoksnių kraujotaką, kai yra dalinė vainikinių arterijų okliuzija, kurią sukelia ateroskleroziniai pokyčiai. Šis poveikis gali atsirasti dėl selektyviai išsiplėtusių stambiųjų širdies vainikinių arterijų. Nitratų sukeliama kolateralinių arterijų vazodilatacija gali pagerinti už susiaurėjusios kraujagyslės esančio miokardo kraujotaką. Nitratai taip pat plečia ekscentriškai susiaurėjusias vainikinių arterijų vietas, nes jie veikia stipriau nei konstrikciniai veiksniai, skatinantys susitraukti išlikusius reaktyvius susiaurėjusių kraujagyslių vietų lygiuosius raumenis. Be to, nitratai gali slopinti vainikinių kraujagyslių spazmus.

Įrodyta, kad pacientams, kuriems yra lėtinis širdies nepakankamumas, nitratai gerina hemodinamikos rodiklius ramybės būklės ir fizinio krūvio metu. Šį naudingą poveikį lemia keletas veiksnių, pvz., sumažėjusi atgalinė kraujo tėkmė per vožtuvus dėl sumažėjusios skilvelių dilatacijos (regurgitacija) bei mažesnis deguonies poreikis miokarde.

Mažėjant deguonies poreikiui ir daugiau jo patenkant į miokardą, mažėja širdies raumens pažeidimo zona, todėl izosorbido mononitratas gali būti veiksmingas gydant kai kuriuos miokardo infarktu sergančius pacientus. Izosorbido mononitratas atpalaiduoja bronchų, virškinimo trakto, tulžies bei šlapimo takų lygiuosius raumenis. Nurodoma, kad jis gali atpalaiduoti ir gimdos lygiuosius raumenis.

Veikimo būdas

Izosorbido mononitratas, kaip ir kiti organiniai nitratai, yra azoto oksido (NO) šaltinis. NO atpalaiduoja kraujagysles, stimuliuodamas guanilatciklazę, didinančią ciklinio guanozinmonofosfato (cGMF) koncentraciją ląstelėje. Tada aktyvinama nuo cGMF priklausoma proteinkinazė, kuri lygiųjų raumenų ląstelėje keičia daugelio baltymų fosforilinimą. Galiausiai defosforilinama lengvoji miozino grandinė, todėl mažėja lygiojo raumens tonusas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendrosios izosorbido mononitrato farmakokinetinės savybės

Išgertas izosorbido mononitratas greitai ir visiškai absorbuojamas. Išgėrus elantan 20 mg arba 40 mg, biologinis izosorbido mononitrato prieinamumas yra 90 %–100 %. Pailginto atpalaidavimo preparatuose esančio izosorbido mononitrato biologinis prieinamumas yra 80 %–90 %, palyginti su įprastinio atpalaidavimo tablečių biologiniu prieinamumu. Su maistu vartojamo vaisto absorbcija reikšmingai nesikeičia.

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 50 l, taigi, izosorbido mononitratas pasiskirsto visame organizme esančiame vandenyje.

Nustatyta, kad vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 4–5 val.

Izosorbido mononitratas yra ekstensyviai metabolizuojamas į aktyvųjį NO ir neaktyvų izosorbidą. Labai nedaug izosorbido mononitrato ir izosorbido išsiskiria su šlapimu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>