Vaistinis preparatas: ZARANTA
Puslapis: 11


Išskyrimas. Maždaug 90 % nepakitusio rozuvastatino (absorbuotos ir neabsorbuotos veikliosios medžiagos) patenka į išmatas, likusioji dalis išskiriama su šlapimu (maždaug 5 % nepakitusios medžiagos). Pusinės eliminacijos laikas plazmoje – apie 19 val. Vartojant didesnėmis dozėmis, pusinės eliminacijos laikas nepailgėja. Rozuvastatino plazminio klirenso geometrinis vidurkis – apie 50 l/val. (variacijos koeficientas – 21,7 %). Rozuvastatino, kaip ir kitų HMG KoA reduktazės inhibitorių, kaupimuisi kepenyse reikalingas membranos nešiklis OATP-C. Šis nešiklis svarbus rozuvastatino eliminacijai per kepenis.

Farmakokinetikos tiesinis pobūdis. Rozuvastatino sisteminė ekspozicija didėja proporcingai dozei. Vartojant šį vaistą kasdieninėmis kartotinėmis dozėmis, jo farmakokinetikos parametrai nepakinta.

Ypatingos populiacijos

Amžius ir lytis. Amžius ir lytis kliniškai reikšmingos įtakos rozuvastatino farmakokinetikai neturi.

Rasė. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad AUC ir Cmax mediana azijiečiams (japonams, kinams, filipiniečiams, vietnamiečiams ir korėjiečiams) būna maždaug 2 kartus didesnė negu europidams. Azijiečiams indams AUC ir Cmax mediana būna maždaug 1,3 karto didesnė. Populiacinė farmakokinetikos analizė kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų europidų ir juodaodžių rasės pacientų organizme neparodė.

Inkstų nepakankamumas. Tiriant įvairaus sunkumo inkstų nepakankamumu sergančius pacientus nustatyta, kad lengvas ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas neturi įtakos rozuvastatino bei N-desmetilinto metabolito koncentracijai plazmoje. Sunkiu inkstų nepakankamumu sergančių pacientų (kreatinino klirensas <30 ml/min.) plazmoje rasta 3 kartus didesnė rozuvastatino ir 9 kartus didesnė N-desmetilinto metabolito koncentracija negu sveikų savanorių. Rozuvastatino stabili koncentracija hemodializuojamų pacientų plazmoje buvo maždaug 50 % didesnė negu sveikų savanorių.

Kepenų nepakankamumas. Buvo tiriami įvairaus sunkumo kepenų nepakankamumu sergantys pacientai. Kai Child-Pugh rodiklis 7 arba mažesnis, sisteminės rozuvastatino ekspozicijos padidėjimo nenustatyta. Dviem asmenims, kurių Child-Pugh rodiklis buvo atitinkamai 8 ir 9, nustatyta bent 2 kartus didesnė rozuvastatino sisteminė ekspozicija negu tiems, kurių Child-Pugh rodiklis mažesnis. Rozuvastatino vartojimo, kai Child-Pugh rodiklis didesnis kaip 9, patirties nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>