|
Temos
|
Valtrex
Vaistinis preparatas: Valtrex
Puslapis: 13 Buvo įvertinta acikloviro ir jo metabolitų CMMG ir 8-OH-ACV ekspozicija plazmoje ir smegenų skystyje pusiausvyros apykaitos sąlygomis vartojant kartotines valacikloviro dozes 6 tiriamųjų, kurių inkstų funkcija normali (vidutinis kreatinino klirensas 111 ml/min., ribos 91 144 ml/min.), vartojusių 2000 mg dozę kas 6 valandas, organizme ir 3 tiriamųjų, sergančių sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (vidutinis KLkreatinino 26 ml/min., ribos 17 31 ml/min.), vartojusių 1500 mg dozę kas 12 valandų, organizme. Acikloviro, CMMG ir 8-OH-ACV koncentracijos plazmoje ir smegenų skystyje buvo vidutiniškai atitinkamai 2, 4 ir 5 6 kartus didesnės pacientų, sergančių sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, organizme, palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Kepenų funkcijos sutrikimas Farmakokinetikos duomenys rodo, kad dėl kepenų funkcijos sutrikimo mažėja valacikloviro konversijos į aciklovirą greitis, bet ne apimtis. Acikloviro pusinis eliminacijos periodas nepakinta. Nėščios moterys Valacikloviro ir acikloviro farmakokinetikos tyrimai vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu rodo, kad nėštumas neturi įtakos valacikloviro farmakokinetikai. Prasiskverbimas į motinos pieną Išgėrus 500 mg valacikloviro dozę, didžiausia acikloviro koncentracija motinos piene (Cmax) sudarė nuo 0,5 iki 2,3 (mediana 1,4) acikloviro koncentracijos motinos serume. Vidutinė acikloviro koncentracija motinos piene buvo 2,24 mikrogramo/ml (9,95 mikromoliai/l). Motinai vartojant 500 mg valacikloviro dozę du kartus per parą, žindomo kūdikio organizme atsiras tokia ekspozicija, kaip kasdien per burną vartojant maždaug 0,61 mg/kg acikloviro paros dozę. Pusinis eliminacijos periodas iš motinos pieno buvo panašus į pusinį eliminacijos periodą iš serumo. Nepakitusio valacikloviro motinos serume, motinos piene ar kūdikio šlapime neaptikta. 5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Sugirdytas valacikloviras neveikė žiurkių patinų ar patelių vislumo. Valacikloviras nesukėlė teratogeninio poveikio žiurkėms ar triušiams. Beveik visas valacikloviras konvertuojamas į aciklovirą. Atliekant tarptautiniu mastu pripažintus mėginius, acikloviro sušvirkštimas po oda nesukėlė teratogeninio poveikio žiurkėms ar triušiams. Be to, tyrimų su žiurkėmis metu, švirkščiant po oda dozes, kurias vartojant plazmoje atsiranda 100 mikrogramų/ml acikloviro koncentracija (> 10 kartų didesnė nei vienkartinę 2000 mg valacikloviro dozę pavartojusio žmogaus, kurio inkstų funkcija normali, organizme), nustatyta žiurkių vaisiaus apsigimimų ir toksinis poveikis patelėms. 6. FARMACINĖ INFORMACIJA 6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas Tabletės branduolys Mikrokristalinė celiuliozė Krospovidonas Povidonas Magnio stearatas Koloidinis silicio dioksidas Tabletės plėvelė Hipromeliozė Titano dioksidas Makrogolis Polisorbatas 80 Karnaubo vaškas <<< Ankstesnis puslapis Kitas puslapis >>> |