Vaistinis preparatas: Tegretol CR
Puslapis: 14


Įvertinus pasisavintą veikliosios medžiagos kiekį nustatyta, kad klinikai reikšmingo skirtumo tarp atskirų geriamojo vaistinio preparato formų nėra. Vieną kartą išgėrus 400 mg preparato tabletėmis, vidutinė didžiausia nepakitusio karbamazepino koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 4,5 mikrogramų/ml.

Vieną kartą arba pakartotinai išgėrus CR tablečių, ne vėliau kaip po 24 valandų plazmoje atsiranda didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija, maždaug 25 % mažesnė už tą, kuri atsiranda išgėrus paprastųjų tablečių. Vartojant CR tablečių, statistiškai reikšmingai sumažėja koncentracijos svyravimo indeksas, tačiau pastovaus reikšmingo Cmin sumažėjimo nebūna. Preparato vartojant du kartus per parą, koncentracija plazmoje svyruoja nedaug. Tegretol CR tablečių biologinis pasisavinimas yra maždaug 15 % mažesnis už kitokių geriamųjų vaistinio preparato formų.

Kai vartojama tablečių, didžiausia ir mažiausia koncentracijos būna šiek tiek mažesnės.

Nuolat vartojant pastovi karbamazepino koncentracija kraujo plazmoje nusistovi per 1 - 2 savaites. Tai priklauso nuo karbamazepino ir kitokių vaistinių preparatų sukeltos ligonio fermentų autoindukcijos bei heteroindukcijos, taip pat nuo paciento būklės prieš gydymą, dozės ir gydymo trukmės.

Pastovi karbamazepino koncentracija plazmoje, vadinamasis terapinis lygis, yra labai individualus: daugumai pacientų jis kinta tarp 4 ir 12 mikrogramų/ml, t. y. tarp 17 ir 50 µmol/l. Farmakologiškai aktyvaus metabolito karbamazepin-10,11-epoksido koncentracija yra maždaug 30 % karbamazepino koncentracijos.

Nepaisant vaistinio preparato formos, maistas nedaro reikšmingos įtakos pasisavinamam Tegretol CR kiekiui bei pasisavinimo greičiui.

Pasiskirstymas

Laikant, kad organizmas pasisavino visą pavartotą karbamazepiną, tariamasis jo pasiskirstymo tūris turėtų būti 0,8 – 1,9 l/kg kūno svorio.

Karbamazepinas prasiskverbia per placentą.

70 – 80 % karbamazepino prisijungia prie serumo baltymų. Nesusijungusio preparato plazmoje būna 20 – 30 %, tai atspindi nepakitusio vaistinio preparato koncentracija smegenų skystyje ir seilėse. Motinos piene būna 25 - 60 % tos preparato koncentracijos, kuri būna kraujo plazmoje.

Šalinimas

Išgėrus vienkartinę karbamazepino dozę, nepakitusio preparato pusinės eliminacijos iš organizmo periodas trunka vidutiniškai 36 valandas. Vaistinio preparato išgėrus pakartotinai, jis trunka maždaug 16 – 24 valandas (dėl kepenų monooksigenazių sistemos fermentų autoindukcijos) ir priklauso nuo gydymo trukmės. Jeigu pacientas kartu vartoja kitokių kepenų fermentus aktyvuojančių preparatų (pvz., fenitoino, fenobarbitalio), pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 9 – 10 valandų.

Išgėrus vienkartinę karbamazepino dozę, jo metabolito karbamazepin-10,11-epoksido pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos periodas trunka maždaug 6 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>