Vaistinis preparatas: Tegretol CR
Puslapis: 15


Vieną kartą išgėrus 400 mg karbamazepino, 72 % preparato pašalinama su šlapimu, 28 % - su išmatomis. Apie 2 % dozės šlapime būna nepakitusios, maždaug 1 % - farmakologiškai aktyvaus metabolito karbamazepin-10,11-epoksido pavidalu. Karbamazepiną skaido kepenys, kuriose vykstanti epoksidinė biotransformacija yra pati svarbiausia grandis. Jos metu atsiranda pagrindiniai metabolitai: 10,11-transdiolio darinys ir jo gliukuronidas. Karbamazepino metabolizmas į karbamazepin-10,11-epoksidą labiausiai priklauso nuo citochromo P450 3A4. Nustatyta, kad žmogaus mikrosomų epoksidinė hidrolazė yra baltymas atsakingas už 10,11-transdiolo darinių susidarymą iš karbamazepin-10,11-epoksido. 9-hidroksi-metil-10-karbamoil-akridanas yra šalutinis minėtos metabolizmo reakcijų grandinės produktas. Išgėrus vieną karbamazepino dozę, maždaug 30 % preparato šalinama su šlapimu galutinių epoksidinimo produktų forma.

Dėl kitos svarbios karbamazepino biotransformacijos atsiranda įvairių monohidroksilintų junginių, pvz., karbamazepin-N-gliukuronido, sintetinamo UGT2B7.

Pacientų grupės

Vaikai

Dėl intensyvesnės eliminacijos vaikams gali tekti skirti didesnę karbamazepino dozę (mg/kg kūno svorio) nei suaugusiems žmonėms.

Senyvi žmonės

Senyvų žmonių organizme karbamazepino farmakokinetika yra tokia pat kaip ir jaunesnių suaugusių žmonių.

Pacientai, sergantys kepenų ar inkstų veiklos sutrikimais

Pacientų, sergančių kepenų arba inkstų veiklos sutrikimu, organizme karbamazepino farmakokinetika neištirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žiurkėms, kurios du metus vartojo karbamazepino, nustatyta, kad padažnėjo kepenų auglių, tačiau ar šie duomenys yra reikšmingi karbamazepino vartojančiam žmogui, iki šiol neaišku. Tiriant bakterijas ir žinduolius, mutageninio poveikio nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Etilceliuliozės vandeninė dispersija (30%)

Mikrokristalinė celiuliozė

Etilakrilato ir metilmetakrilato kopolimeras

Magnio stearatas

Kroskarmeliozės natrio druska

Talkas

Plėvelė

Hipromeliozė

Makrogolglicerolio hidroksistearatas

Talkas

Raudonasis geležies oksidas (E172)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Titano dioksidas (E171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ?C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/PE/PVDC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė.

Tegretol CR 200 mg: kartono dėžutėje 50 tablečių.

Tegretol CR 400 mg: kartono dėžutėje 30 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Novartis Finland Oy

Metsänneidonkuja 10, FI-02130 Espoo, Suomija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

Tegretol CR 200 mg – LT/1/02/2356/001

Tegretol CR 400 mg – LT/1/02/2356/002

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>