Vaistinis preparatas: Travogen
Puslapis: 2


Izokonazolio nitratas yra vaistas paviršinėms grybelinėms odos ligoms gydyti. Jo antimikrobinio veikimo spektras labai platus. Jis veikia dermatofitus ir mieles, į mieles panašius grybelius (įskaitant pityriasis versicolor sukėlėją) ir pelėsius, taip pat eritrazmos sukėlėjus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Patepus Travogen kremu izokonazolis greitai įsiskverbia į odą. Didžiausia vaisto koncentracija odoje susidaro jau po vienos valandos ir išlieka ne mažiau kaip 7 valandas (raginiame sluoksnyje – apie 3500 µg/ml ± 7 mmol/l, gyvajame epidermyje – apie 20 µg/ml ± 40 µmol/l, dermoje – apie 3 µg/ml ± 6 µmol/l). Prieš vartojimą pašalinus raginį sluoksnį izokonazolio koncentracija gyvoje odoje padidėja maždaug du kartus. Vaisto koncentracija raginiame sluoksnyje ir epidermyje būna keliskart didesnė, o dermoje – prilygsta mažiausiajai slopinamajai koncentracijai ir biocidinei antimikozinei koncentracijai svarbiausių patogenų (dermatofitų, pelėsių ir mielių) atžvilgiu.

Izokonazolis odoje metaboliškai neinaktyvinamas. Jo bendroji absorbcija per odą yra maža. Netgi pašalinus raginį sluoksnį, per 4 valandas į bendrąją apytaką patenka mažiau kaip 1 % vaisto dozės.

Per odą absorbuoto vaisto kiekis buvo per mažas, kad būtų galima ištirti izokonazolio nitrato kinetiką žmogaus organizme.

Metabolizmo tyrimai suleidus vaisto į veną

Sušvirkštus į veną 0,5 mg 3H žymėtojo izokonazolio nitrato, vaistas visiškai metabolizuojamas ir greitai pašalinamas.

Svarbiausi pagal kiekį metabolitai yra 2,4-dichlormandelio rūgštis ir 2-(2,6-dichlorbenziloksi)-2-(2,4-dichlorfenil)acto rūgštis. Trečdalis žymėtosios medžiagos išsiskiria su šlapimu, du trečdaliai – su tulžimi. Per 24 valandas išsiskiria 75 % bendrosios dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio kartotinių dozių poveikio tyrimų duomenimis, preparato gydomasis vartojimas specifinio pavojaus sveikatai nekelia.

In vitro ir in vivo eksperimentai genų ir chromosomų mutacijoms nustatyti rodo, kad izokonazolio mutageninio poveikio nėra. Tumorogeninio poveikio tyrimų in vivo neatlikta. Atsižvelgiant į turimus mutageninio poveikio, toksinio kartotinių dozių poveikio tyrimų duomenis, cheminę struktūrą ir biocheminio veikimo būdą, nėra jokių požymių, kad izokonazolis turėtų tumorogeninį poveikį.

Kelių specialių toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, izokonazolio nepageidaujamo poveikio nepasireiškė nė vienai dauginimosi ciklo fazei. Ypač svarbu, kad nebuvo jokių teratogeninio poveikio požymių.

Vietinio odos ir gleivinių toleravimo tyrimų duomenimis, gydant ryškaus vietinio dirginimo neturėtų būti. Atsižvelgiant į poveikį triušių akims, atsitiktinai patekęs į akį vaistas gali sukelti junginės dirginimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Minkštasis baltas parafinas

Skystasis parafinas

Cetilo ir stearilo alkoholis

Polisorbatas 60

Sorbitano stearatas

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>