Vaistinis preparatas: SINEMET CR
Puslapis: 7


Kadangi galimos aritmijos, būtina elektrokardiografinis tyrimas; jei reikia, skiriamas atitinkamas antiaritminis gydymas. Reikia pagalvoti, kad ligonis kartu su SINEMET CR galėjo vartoti ir kitus vaistinius preparatus. Iki dabar nėra patyrimo, ar, perdozavus vaistinį preparatą, tikslinga naudoti hemodializę.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiparkinsoniniai vaistiniai preparatai, ATC kodas – N04B A02.

SINEMET CR yra karbidopos, MSD, aromatinės aminorūgšties dekarboksilazės inhibitoriaus, ir metabolinio dopamino pirmtako - levodopos, MSD, derinys, polimerų pagrindu pagaminta modifikuoto atpalaidavimo tabletė. Jis skirtas Parkinsono ligai ir sindromui gydyti. SINEMET CR ypač naudingas "off" laikui sutrumpinti ligoniams, anksčiau gydytiems plačiai vartotu levodopos ir dekarboksilazės inhibitoriaus deriniu, kurio maksimali dozė sukeldavo prognozuojamas diskinezijas ir neprognozuojamus motorinės funkcijos svyravimus.

Ligoniams, sergantiems Parkinsono liga ir gydytiems levodopos turinčiais vaistiniais preparatais, gali pasireikšti motorinės funkcijos svyravimai, vadinami "dozės pabaigos nepakankamumu", maksimalios dozės diskinezija, ir akinezija. Progresuojančiai motorinės funkcijos svyravimų formai arba "on-off" fenomenui būdinga neprognozuojami svyravimai nuo judrumo prie nejudrumo. Nors motorinės funkcijos svyravimų priežastys nėra visiškai aiškios, nustatyta, jog šie svyravimai gali susilpnėti gydant vaistiniais preparatais, užtikrinančiais pastovią levodopos koncentraciją plazmoje.

Levodopa smegenyse dekarboksilinama į dopaminą ir mažina Parkinsono ligos simptomus. Nepraeinanti pro hematoencefalinį barjerą karbidopa slopina tik ekstracerebralinį levodopos dekarboksilinimą, todėl daugiau levodopos, kuri vėliau virsta dopaminu, patenka į smegenis. Todėl nebūtina dažnai skirti dideles levodopos dozes. Mažesnė dozė susilpnina dopamino šalutinį poveikį virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai, padeda jo išvengti, ypač sukelto ekstracerebraliniuose audiniuose susidariusio dopamino.

SINEMET CR pagamintas taip, kad aktyvūs ingredientai atsipalaiduoja per 4-6 valandas. Jį vartojant, mažiau svyruoja plazmos levodopos koncentracija, ir jos plazmoje maksimumas yra 60% mažesnis, negu vartojant įprastą SINEMET.

Atliekant klinikinius tyrimus, nustatyta, kad ligoniams, kuriems yra motorinės funkcijos svyravimai, dėl SINEMET CR vartojimo sutrumpėja "off" laikas lyginant su vartojusiais SINEMET. Pagal ligonių ir gydytojų pateiktus bendro pagerėjimo ir "on-off" fenomeno kitimo per dieną duomenis, SINEMET CR pranašesnis už SINEMET. Ligonių nuomone, nuo SINEMET CR labiau pagerėjo jų klinikinė būklė ir jie pasirinko pastarąjį, o ne SINEMET. Ligoniams, kuriems nebuvo motorinės funkcijos svyravimų, esant toms pačioms sąlygoms, gydymo SINEMET CR ir SINEMET efektas buvo tas pats, tik SINEMET CR buvo vartojamas retesniais intervalais.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Levodopos metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>