Vaistinis preparatas: SINEMET CR
Puslapis: 8


Levodopa iš virškinimo trakto rezorbuojasi greitai ir plačiai metabolizuojama. Nors susidaro daugiau negu 30 metabolitų, daugiausia levodopos virsta dopaminu, adrenalinu ir noradrenalinu, o galiausiai – dihidroksifenilaceto rūgštimi, homovaniline rūgštimi ir vanilmandeline rūgštimi. 3-0-metildopos atsiranda plazmoje ir smegenų skystyje. Ar tai svarbu, nežinoma.

Kai Parkinsono liga sergantys pacientai pavartojo radioaktyviai pažymėtosios levodopos dozę, 8090% metabolitų šlapime buvo fenilkarboksirūgštys, o daugiausia homovanilinės rūgšties. Po 24 valandų 1-2% radioaktyviai žymėtų levodopos komponentų šlapime buvo dopamino ir mažiau kaip 1% – adrenalino, noradrenalino ir nepakitusios levodopos pavidalu. Su plazmos baltymais jungiasi mažiau kaip 6% levodopos.

Karbidopos metabolizmas

Kai Parkinsono liga sergantys pacientai pavartojo radioaktyviai pažymėtosios karbidopos dozę, maždaug po vienodą dalį karbidopos išsiskyrė su šlapimu ir išmatomis. Karbidopa iš dalies metabolizuojama.

Daugiausia nepakitusio vaistinio preparato išsiskiria su šlapimu per 7 valandas ir sudaro 35% visų radioaktyviai žymėtų karbidopos komponentų šlapime. Vėliau nustatyta tik skirtingų metabolitų ir nebuvo jokių junginių.

SINEMET CR farmakokinetika

Buvo tirta jaunų ir pagyvenusių sveikų savanorių SINEMET CR farmakokinetika. Didžiausia levodopos koncentracija plazmoje, pavartojus SINEMET CR, susidarė vidutiniškai per 2 val., lyginant su 0,75 val. pavartojus SINEMET.

Didžiausia karbidopos koncentracija, pavartojus SINEMET CR, susidarė vidutiniškai per 3,5 val., o pavartojus SINEMET – per 2 val. Didžiausia karbidopos koncentracija plazmoje buvo apie 50% mažesnė pavartojus SINEMET CR negu pavartojus SINEMET. Karbidopos biologinis prieinamumas, pavartojus SINEMET CR, buvo maždaug 55% nuo SINEMET karbidopos biologinio prieinamumo.

Levodopos rezorbcija in vivo, pavartojus SINEMET CR, truko nuo 4 val. iki 6 val. Šiuose tyrimuose levodopos koncentracijos plazmoje svyravimo ribos buvo siauresnės negu pavartojus SINEMET. Kadangi levodopos biologinis prieinamumas, pavartojus SINEMET CR, yra maždaug 70% nuo SINEMET levodopos biologinio prieinamumo, pailginto atsipalaidavimo levodopos paros dozė paprastai būna didesnė negu vartojant įprastas formas. Neįrodyta, kad sudedamosios SINEMET CR dalys atsipalaiduoja greitai ir nekontroliuojamai.

Nežinoma, ar rezorbcijai turi įtakos (ir kokios) baltyminė dieta. Biologinį prieinamumą gali veikti vaistiniai preparatai, reguliuojantys virškinimo trakto motoriką.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Papildomos susijusios informacijos nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Hidroksipropilceliuliozė

Polivinilacetato ir krotono rūgšties kopolimeras

Magnio stearatas

Raudonasis geležies oksidas (E 172)

Kvinolino geltonasis (E 104)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>