Vaistinis preparatas: Radedorm
Puslapis: 5


Kadangi tariamasis nitrazepamo pasiskirstymo tūris yra didelis bei daug medikamento prisijungia prie plazmos baltymų, apsinuodijus vien nitrazepamu, intensyvi diurezė ar kraujo dializė padeda mažai.

Benzodiazepinų sukeltam CNS slopinimui šalinti tinka flumazenilas. Be daugelio kitų atvejų, kurių metu galima jį vartoti, medikamentas vartojamas kartu su kitokiomis gydomosiomis priemonėmis ir benzodiazepinų sukeltam raminamajam poveikiui šalinti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Nitrazepamas yra psichotropinis 1,4-benzodiazepino grupės vaistinis preparatas. Jo gebėjimas pirmiausia prisijungti prie CNS specifinių benzodiazepino receptorių, t. y. afinitetas, yra didelis, todėl prie jų vaistinis preparatas prisijungia labai stipriai. Prie benzodiazepino receptoriaus prisijungęs nitrazepamas stiprina slopinimo perdavimą įvairiose GABA mediatorių sistemos nervų jungtyse, todėl slopina įtampą, sujaudinimą bei nerimą, ramina bei migdo. Be to, šis medikamentas mažina raumenų tonusą ir slopina traukulius.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas nitrazepamas greitai ir gerai absorbuojamas. Išgėrus 5 mg vaistinio preparato, didžiausia jo koncentracija plazmoje (40–68 ng/ml) būna po 38–120 min., išgėrus 10 mg – didžiausia koncentracija plazmoje (37–108 ng/ml) būna po 0,5–5 val. Kartu su maistu vartojamas medikamentas absorbuojamas lėčiau, maždaug 30( sumažėja jo didžiausia koncentracija plazmoje.

Pasiskirstymo fazės trukmė labai įvairi – 1,7–3,5 val.

Prie plazmos baltymų prisijungia 85–88( vaistinio preparato.

Pasiskirstymo tūris, didėjant amžiui, taip pat didėja. Jo vidurkis yra 2,4 (2–5) l/kg.

Klirensas yra maždaug 5–120 ml/min.

Pastovi vaistinio preparato apykaita plazmoje paprastai nusistovi per 3–7 dienas. Tarp jos ir klinikinio poveikio priklausomybės nepastebėta. Nitrazepamas maždaug 95( vaikų veiksmingai kontroliavo traukulius, kai jo koncentracija plazmoje buvo 40–180 ng/ml.

Vaistinio preparato šalinimas per kepenis yra santykinai lėtas, jo pusinės eliminacijos laikas trunka 25–30 val. Jis didėja priklausomai nuo amžiaus ir kūno svorio, tačiau visiškai nepriklauso nuo kepenų funkcijos.

Didžioji dalis nitrazepamo metabolizuojama jo molekulės nitrogrupę paverčiant 7-aminojunginiu, kuris po to greitai tampa 7-acetaminojunginiu. Acetilinimo reakcija galbūt priklauso nuo organizmo genetinių savybių ir gali vykti greičiau arba lėčiau, tačiau vaistinio preparato dozavimo dėl to keisti nereikia, kadangi pagrindiniai metabolitai farmakologinio poveikio nesukelia.

Be to, šiek tiek nitrazepamo molekulių trečiojoje padėtyje hidroksilinama ir po to jos konjuguojamos į 3-hidroksinitrazepamą, kuris sukelia farmakologinį poveikį, tačiau klinikai, deja, yra mažai reikšmingas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>