Vaistinis preparatas: Protradon
Puslapis: 4


Kadangi vienos hemofiltracijos arba hemodializės procedūros metu gali būti pašalintas tik nedidelis vaisto kiekis, šios procedūros nerekomenduojamos ūmiai perdozavus tramadolio.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Nervų sistemą veikiantys vaistai, analgetikai. ATC kodas – N02AX02

Tramadolis yra centrinio poveikio analgetikas, agonistiškai veikiantis opioidų receptorius.

Nors tramadolio afinitetas opioidų receptoriams apskritai yra silpnas, afinitetas (-receptoriams santykinai stipresnis nei ?- ir (-receptoriams. Analgetinis tramadolio poveikis, nors ir silpnesnis, taip pat priklauso nuo serotonino ir noradrenalino sugrįžimo į sinapses slopinimo.

Tramadolis sukelia silpnesnį kvėpavimo slopinimą nei morfinas. Todėl, paskyrus terapinę tramadolio dozę, kvėpavimas iš esmės nėra slopinamas.

Tramadolis neturi kliniškai reikšmingo poveikio hemodinamikai.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Tramadolis greitai ir visiškai absorbuojamas, jo geriant. Analgetinis poveikis atsiranda praėjus 15 – 30 minučių po vaisto pavartojimo ir trunka 6 – 8 valandas. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus maždaug 90 – 120 minučių po vaisto išgėrimo. Biologinis prieinamumas, išgėrus vieną vaisto dozę, yra 68 % (pasireiškia pirmojo praėjimo efektas), o vaisto pavartojus pakartotinai – 90 – 100 %, greičiausiai dėl to, kad įsotinamos kepenų biologinės transformacijos sistemos.

Apie 20 % tramadolio susijungia su plazmos baltymais.

Santykinis pasiskirstymo tūris, vaisto geriant arba vartojant į veną, atitinkamai yra 306 ir 203 litrai. Šie dydžiai rodo, kad vaistas turi didelį afinitetą audiniams. Pusinės eliminacijos laikas yra 5 – 6 valandos.

Tramadolis pirmiausia metabolizuojamas kepenyse į N- ir O-demetilintus darinius. Tik O-metabolitai pasižymi analgeziniu poveikiu. Šio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 6,7 valandos.

90 % vaisto išskiriama su šlapimu, iš jų 15 % išskiriama nepakitusiu pavidalu. Likusi vaisto dalis pašalinama su išmatomis.

Vyresnio amžiaus pacientų organizme biologinis prieinamumas yra didesnis, o pusinės eliminacijos laikas – ilgesnis. Tačiau mažesnės dozės paprastai skiriamos tik pacientams, sergantiems sunkiu inkstų ar kepenų veiklos nepakankamumu.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Medžiagos, esančios šiame vaiste, ūminis toksiškumas buvo tirtas bendradarbiaujant su JEP (J.E.Purkyne) Karo medicinos akademijos Toksikologijos skyriumi Hradec Kralovo mieste. Šių tyrimų duomenimis, vaisto išgėrus, LD50 buvo 392,5 mg/kg (354,7 – 438,2) pelių patinams; 293,0 mg/kg (265,0 – 324,5) pelių patelėms, 331,2 mg/kg (279,0 – 329,9) žiurkių patinams ir 308,1 mg/kg (251,3 – 373,2) žiurkių patelėms. Gydomoji tramadolio dozė (50 mg), skiriama pacientui, sveriančiam 70 kg, sudaro 0,714 mg/kg kūno masės dozę. Ši dozė yra 410 – 549 kartus mažesnė nei aukščiau minėta LD50 pelėms ir žiurkėms, kuri iki 6 kartų viršija klinikinę dozę, perskaičiuotą pagal kūno masę.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>