Vaistinis preparatas: LEUCOVORIN-TEVA
Puslapis: 5


Iš kalcio folinato atsipalaidavusi folino rūgštis greitai virsta veiklia 5-metiltetrahidrofolio rūgštimi.

Skirtingai negu folio rūgščiai, folino rūgščiai (leukovorinui) redukavimas, veikiant dihidrofolato reduktazei, nereikalingas, todėl dihidrofolato reduktazės blokatoriai folino rūgšties poveikio netrikdo.

Metotreksato poveikis daugiausiai priklauso nuo ląstelių dalijimosi greičio, todėl jo citostatinis poveikis pasireiškia greitai augantiems audiniams, t. y. ne tik navikams, bet ir kitiems greitai proliferuojantiems audiniams: odai, gleivinei, kaulų čiulpams bei lytinėms liaukoms. Nuo metotreksato sukeliamo žalingo poveikio minėtus gyvybiškai svarbius organus gali apsaugoti kalcio folinatas (N5-formil-THF = folino rūgštis = citrovoro faktorius).

Citotoksinį 5-fluorouracilio poveikį lemia fluorodeoksiuridino trifosfato (FdUMP) prisijungimas prie timidilato ligazės ir dėl to jos aktyvumo slopinimas. Pavartojus kalcio folinato, atsiranda daugiau folatų kofaktorių, kurie padidina FdUMP jungimąsi prie timidilato ligazės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Svarbiausias folino rūgšties metabolitas yra 5-metiltetrahidrofolio rūgštis, gaminama daugiausiai kepenyse ir plonųjų žarnų gleivinėje.

Preparato suleidus į veną arba raumenis, pusinės šio metabolito eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos.

Biologinis išgertų folinatų prieinamumas mažėja didėjant dozei, kadangi folatų rezorbcija tampa įsotinta.

Ekskrecija. 80 – 90 ( dozės išsiskiria su šlapimu neveiklių metabolitų (5- formiltetrahidrofolatų bei 10-formiltetrahidrofolatų pavidalu), 5 – 8 ( dozės ( su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių kalcio folinato farmakologinių saugumo, kartotinių dozių toksinio poveikio, genotoksinio ir kancerogeninio poveikio bei toksinio poveikio vaisingumui tyrimų neatlikta. Didelė gydymo kalcio folinatu patirtis rodo, jog reikšmingos informacijos, kuri nebūtų paminėta kituose šios vaistinio preparato charakteristikų santraukos skyriuose, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas,

Natrio hidroksidas,

Vandenilio chlorido rūgštis,

Injekcinis vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato tirpalo negalima maišyti su kitais tirpalais, išskyrus tuos, kurie išvardyti 6.6 skyriuje

6.3 Tinkamumo laikas

Parduoti paruošto preparato tinkamumo laikas yra 2 metai.

Atskiesto tirpalo tinkamumo laikas

Kalcio folinato injekcijų tirpalo, atskiesto vienu iš toliau išvardytų injekcinių skysčių tiek, kad koncentracija būtų 0,06 mg/ml arba 1 mg/ml, tinkamumo laikas yra 24 valandos.

Ringerio laktato tirpalas.

Ringerio injekcinis tirpalas.

5 ( arba 10 ( gliukozės tirpalas injekciniame vandenyje.

0,9 ( natrio chlorido injekcinis tirpalas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>