Vaistinis preparatas: Candesartan-ratiopharm
Puslapis: 13


Kandesartano bendras klirensas kraujo plazmoje – apie 0,37, inkstuose – apie 0,19 ml/min./kg. Šio vaisto eliminacija per inkstus vyksta glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdais. Išgėrus 14C žymėto kandesartano cileksetilo, maždaug 26 % dozės išskiriama su šlapimu kandesartano ir 7 % – neaktyvaus metabolito pavidalu, maždaug 56 % randama išmatose kandesartano ir 10 % – neaktyvaus metabolito pavidalo.

Farmakokinetika specialiose populiacijose

Senyvų (vyresnių kaip 65 metų) žmonių, palyginus su jaunais, organizme kandesartano Cmax ir AUC atitinkamai būna didesnė apie 50 % ir 80 %. Vis dėlto, vartojant tą pačią dozę, Candesartan-ratiopharm poveikis jaunų ir senyvų žmonių kraujospūdžiui bei jo nepageidaujamų reiškinių dažnis būna panašūs (žr. 4.2 skyrių).

Vartojant šį vaistą kartotinai, dėl lengvo ar vidutinio laipsnio inkstų funkcijos sutrikimo kandesartano Cmax ir AUC, lyginant su pacientais, kurių inkstų funkcija normali, atitinkamai padidėja apie 50 % ir 70 %, tačiau pusinės eliminacijos laikas nepakinta. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, atitinkami pokyčiai buvo maždaug apie 50 % ir 110 %, o galutinės pusinės eliminacijos laikas pailgėja maždaug dvigubai. Kandesartano AUC hemodializuojamų pacientų serume yra panašus kaip sergančių sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu.

Abiejų tyrimų duomenimis, kuriuose dalyvavo pacientai sergantys lengvu ar vidutinio laipsnio kepenų funkcijos sutrikimu, vieno tyrimo metu kandesartano AUC padidėjo maždaug 20 %, o kito tyrimo metu - 80% (žr. 4.2 skyrių). Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, vartojimo patirties nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vartojant kandesartaną kliniškai svarbiomis dozėmis, nenormalaus sisteminio ar pažeidžiančio organus toksinio poveikio nenustatyta. Ikiklinikiniai saugumo tyrimai parodė didelių kandesartano dozių poveikį pelių, žiurkių, šunų ir beždžionių inkstams bei eritrocitų rodikliams. Kandesartanas sukėlė eritrocitų rodiklių sumažėjimą (eritrocitų skaičiaus, hemoglobino ir hematokrito). Kandesartano sukelti inkstų pokyčiai (intersticinis nefritas, kanalėlių išsiplėtimas ir bazofilija; šlapalo ir kreatinino koncentracijos plazmoje padidėjimas) galėjo būti kraujospūdį mažinančio poveikio, dėl kurio pablogėja inkstų kraujotaka, pasekmės. Be to, kandesartanas sukėlė inkstų jukstaglomerulinių ląstelių hiperplaziją ar hipertrofiją. Šių pokyčių priežastimi laikytas kandesartano farmakologinis poveikis. Manoma, kad terapine doze gydant žmogų, kandesartanas inkstų jukstaglomerulinių ląstelių hiperplazijos ar hipertrofijos nesukelia.

Pastebėtas vaikingumo laikotarpio pabaigoje kandesartano fetotoksinis poveikis (žr. 4.6 skyrių).

In vitro ir in vivo atliktų mutageniškumo mėginių duomenimis, mutageninio ar klastogeninio poveikio žmogui kandesartanas neturėtų sukelti.

Kancerogeninio poveikio nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė monohidratas

Kukurūzų krakmolas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>