Vaistinis preparatas: Candesartan-ratiopharm
Puslapis: 12


Atskirai kiekvieno iš šių 3 CHARM tyrimų duomenimis apskaičiuotas mirtingumas dėl bet kokių priežasčių statistiškai reikšmingai nesiskyrė. Vis dėlto mirtingumo dėl bet kokių priežasčių, apskaičiuoto jungtinėje CHARM-Alternative ir CHARM-Added populiacijoje rizikos santykis buvo 0,88 (95 % PI: 0,79-0,98, p = 0,018), o apskaičiuoto visiems 3 tyrimams bendrai paėmus rizikos santykis buvo 0,91 (95 % PI: 0,83-1,00, p = 0,055).

Palankus kandesartano poveikis buvo nuolatinis, nepriklausomai nuo amžiaus, lyties ir kartu vartotų vaistų. Kandesartanas taip pat buvo veiksmingas pacientams, tuo pačiu metu vartojusiems ir ( adrenoblokatorius, ir AKF inhibitorius, o palankus poveikis pasireiškė nepriklausomai nuo to, ar pacientai vartojo, ar nevartojo reikiamą (nurodytą gydymo rekomendacijose) AKF inhibitoriaus dozę.

LŠN sergantiems pacientams, kurių kairiojo skilvelio sistolinė funkcija susilpnėjusi (kairiojo skilvelio išvarymo frakcija ( 40 %), kandesartanas mažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą ir spaudimą plaučių kapiliarų tinkle, plazmoje didina renino aktyvumą ir angiotenzino II koncentraciją, tačiau mažina aldosterono koncentraciją

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgertas kandesartano cileksetilas paverčiamas veikliąja medžiaga – kandesartanu. Kandesartano absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus kandesartano cileksetilo tirpalo, yra maždaug 40 %. Santykinis tablečių biologinis prieinamumas, palyginus su geriamuoju tirpalu, yra apie 34 % (įvairuoja labai mažai). Apskaičiuotas tabletės absoliutus biologinis prieinamumas yra 14 %. Didžiausia koncentracija serume (Cmax), išgėrus tabletę, susidaro po 3-4 val. Didinant dozę terapinių dozių ribose, kandesartano koncentracija serume didėja tiesine tvarka. Su lytimi susijusių kandesartano farmakokinetikos skirtumų nepastebėta. Maistas neturi reikšmingos įtakos plotui kandesartano po koncentracijos serume ir laiko kreive (AUC).

Daug (daugiau kaip 99 %) kandesartano būna prisijungusio prie plazmos baltymų. Tariamasis pasiskirstymo tūris – 0,1 l/kg.

Kandesartano biologiniam prieinamumui maistas neturi įtakos.

Metabolizmas ir eliminacija

Daugiausia kandesartano eliminuojama nepakitusio su šlapimu ir tulžimi ir tik maža dalis vykstant metabolizmui kepenyse (CYP2C9). Sąveikos tyrimai nerodo poveikio CYP2C9 ir CYP3A4. Remiantis in vitro duomenimis, in vivo vaistų sąveika, kurių metabolizmas priklauso nuo citochromo P450 izofermentų CYP1A2, CYP2A6, CYP2A9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ar CYP3A4, nėra tikėtina. Kandesartano galutinės pusinės eliminacijos laikas – apie 9 val. Vartojant kartotines dozes, vaistinio preparato organizme nesikaupia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>