Vaistinis preparatas: Epirubicin EBEWE
Puslapis: 8


Reti: karščiavimas, šalčio krėtimas, galvos svaigimas, amenorėja, azoospermija, hiperurikemija (dėl greitos navikinių ląstelių lizės), hiperpireksija, negalavimas, silpnumas, transaminazių padaugėjimas kraujyje.

Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos

Dažni: medikamento pavartojus į šlapimo pūslę, gali pasireikšti cheminis, kartais hemoraginis cistitas.

4.9 Perdozavimas

Suleidus labai didelę vienkartinę epirubicino dozę, per 24 valandas gali pasireikšti ūminė miokardo degeneracija, per 10 - 14 parų ( stiprus mieloidinio audinio funkcijos slopinimas.

Tokiems ligoniams būtinas palaikomasis gydymas, įskaitant antibiotikus, kraujo perpylimą ir slaugą izoliuotoje palatoje. Vėliau prasidedančio širdies nepakankamumo atvejų buvo net praėjus 6 mėn. po antraciklinų perdozavimo. Vadinasi, pacientus būtina atidžiai prižiūrėti. Jei atsiranda širdies nepakankamumo požymių, reikia gydyti įprastiniu būdu. Dialize epirubicino iš organizmo pašalinti neįmanoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( antraciklinai ir jiems giminingi preparatai, ATC kodas - L01D B03.

Epirubicinas yra antraciklinų grupės antibiotikas, sukeliantis citotoksinį poveikį.

Epirubicino veikimo būdas priklauso nuo jo gebos prisijungti prie DNR. Tyrimais su ląstelių kultūromis nustatyta, jog preparatas greitai prasiskverbia į ląsteles, patenka į jų branduolį ir slopina nukleorūgščių sintezę bei mitozę. Įrodyta, jog epirubicinas yra aktyvus prieš daugelį eksperimentinių navikų, įskaitant L1210 ir P388 leukemijas, solidinę ir aseptinę SA180 sarkomą, B16 melanomą, krūties karcinomą, Lewis plaučių karcinomą ir gaubtinės žarnos 38 karcinomą. Preparatas veikė ir beplaukėms pelėms, kurių užkrūčio liauka pašalinta, transplantuotą žmogaus naviką: melanomą, krūties, plaučių, prostatos bei kiaušidžių karcinomą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Injekavus į veną 60 – 150 mg/m2 kūno paviršiaus dozę, žmonių, kurių kepenų ir inkstų funkcija normali, kraujo plazmoje epirubicino koncentracijos mažėjimas buvo trifazis: pirmoji fazė buvo labai trumpa, galutinė ( lėta ir jos metu vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo maždaug 40 val.

Minėtų dozių farmakokinetika, atsižvelgiant į klirensą plazmoje ir metabolizmą, yra tiesinė. 60 – 120 mg/m2 kūno paviršiaus dozių farmakokinetika yra ekstensyviai tiesinė. Ribinė tiesinės farmakokinetikos dozė yra 150 mg/m2 kūno paviršiaus. Svarbiausi identifikuoti metabolitai yra epirubicinolis (13-OH epirubicinas) ir epirubicino bei epirubicinolio gliukuronidai.

Farmakokinetikos tyrimų metu šlapimo pūslės karcinoma in situ sergančių pacientų, kuriems į šlapimo pūslę buvo instiliuota epirubicino, kraujo plazmoje medikamento koncentracija buvo maža (( 10 ng/ml), vadinasi, reikšmingas jo kiekis iš šlapimo pūslės neabsorbuojamas. Jeigu šlapimo pūslės gleivinė pažeista (pvz., dėl auglio, cistito, operacijos), tikėtina, kad medikamento gali absorbuotis daugiau.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>