Vaistinis preparatas: CARDIOSTAD
Puslapis: 12


Karvedilolis kepenyse metabolizuojamas daugiausiai aromatinio žiedo oksidacijos ir gliukuroninimo būdais. Dėl fenolio žiedo demetilinimo ir hidroksilinimo atsiranda trijų rūšių aktyvių metabolitų, blokuojančių beta adrenoreceptorius. Ikiklinikinių tyrimų duomenys rodo, jog 4‘-hidroksifenolio metabolitas beta adrenoreceptorius blokuoja maždaug 13 kartų stipriau negu karvedilolis. Kraujagysles aktyvūs metabolitai, palyginti su karvediloliu, plečia silpnai. Metabolitų kiekis žmogaus organizme būna maždaug 10 kartų mažesnis negu karvedilolio. Dviejų rūšių karvedilolio hidroksikarbazolio metabolitai yra labai stiprūs antioksidatoriai, veikiantys 30 – 80 kartų stipriau už karvedilolį.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Amžius turi įtakos karvedilolio farmakokinetikai. Senyvų žmonių kraujo plazmoje karvedilolio koncentracija būna 50( didesnė negu jaunų.

Tyrimais nustatyta, jog kepenų ciroze sergančių žmonių organizme biologinis karvedilolio prieinamumas yra 4 kartus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje 5 kartus, pasiskirstymo tūris 3 kartus didesni negu sveikų žmonių.

Nors kai kurių hipertenzija sergančių ligonių, kuriems yra vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas yra 20 – 30 ml/min.) arba sunkus (kreatinino klirensas yra ( 20 ml/min.) inkstų funkcijos sutrikimas, kraujo plazmoje karvedilolio koncentracija buvo 40 - 55( didesnė negu pacientų, kurių inkstų funkcija normali, vis dėlto gauti rezultatai labai skyrėsi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų metu žiurkėms ir pelėms 75 mg/kg kūno svorio arba 200 mg/kg kūno svorio karvedilolio paros dozės (jos yra 38 – 100 kartų didesnės už didžiausią dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui) kancerogeninio poveikio nesukėlė.

Tyrimų su žinduoliais bei kitais gyvūnais in vivo bei jų ląstelėmis in vitro metu mutageninio poveikio karvedilolis nedarė.

Dideles karvedilolio dozes (( 200 mg/kg kūno svorio; jos yra ( 100  kartų didesnės už didžiausią paros dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui) vartojusioms vaikingoms žiurkėms pasireiškė nepageidaujamas poveikis vaikingumo eigai ir vaisingumui. Vaisiaus augimas ir vystymasis sulėtėjo nuo ( 60 mg/kg kūno svorio dozių (jos yra ( 30 kartų didesnės už didžiausią paros dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui). Žiurkių ir triušių patelėms, vartojusioms atitinkamai 200 mg/kg kūno svorio ar 75 mg/kg kūno svorio paros dozes (jos yra 38 – 100 kartų didesnės už didžiausią paros dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui), pasireiškė embriotoksinis poveikis (padažnėjo embriono gaišimas po implantacijos), tačiau apsigimimo atvejų nebuvo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sacharozė

Laktozės monohidratas

Povidonas K 25

Krospovidonas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniams preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>