Vaistinis preparatas: CARDIOSTAD
Puslapis: 11


Klinikinių tyrimų rezultatai rodo, jog karvedilolis, plėsdamas kraujagysles ir blokuodamas beta adrenoreceptorius, mažina hipertenzija sergančių ligonių kraujospūdį, tačiau, priešingai negu stipriau beta adrenoreceptorius blokuojantys preparatai, periferinio pasipriešinimo nedidina. Karvedilolis šiek tiek retina širdies ritmą, inkstų funkcijos ir kraujotakos bei periferinės kraujotakos nekeičia, todėl galūnių šalimas, kuris yra dažnas beta adrenoblokatorių poveikis, pasireiškia retai.

Ilgalaikio gydymo metu karvedilolis mažino krūtinės angina sergančių ligonių miokardo išemiją, silpnino skausmą. Hemodinamikos tyrimu įrodyta, kad medikamentas mažina širdies skilvelių prieškrūvį ir pokrūvį. Karvedilolis darė naudingą poveikį pacientų, kuriems yra kairiojo širdies skilvelio disfunkcija arba širdies nepakankamumas, hemodinamikai, kairiojo širdies skilvelio dydžiui ir išstūmimo frakcijai. Preparatas mažina širdies nepakankamumu sergančių ligonių mirštamumą, retina širdies nepakankamumo gydymo ligoninėje būtinumą.

Neigiamos įtakos lipidų ir elektrolitų kiekiui kraujyje karvedilolis nedaro, didelio tankio lipoproteinų ir mažo tankio lipoproteinų santykio nekeičia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendrasis apibūdinimas. Absoliutus biologinis išgerto karvedilolio prieinamumas yra 25( dozės, didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda maždaug po valandos. Priklausomumas tarp dozės dydžio ir koncentracijos kraujo serume yra tiesinis. Pacientų, kurių organizme debrizokvinas hidroksilinamas lėtai, kraujo plazmoje karvedilolio koncentracija būna 2 – 3 kartus didesnė negu tų žmonių, kurių organizme debrizokvinas hidroksilinamas greitai. Maistas biologiniam karvedilolio prieinamumui įtakos nedaro, tačiau didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda vėliau negu paprastai. Karvedilolis yra labai lipofilinis junginys. Prie kraujo plazmos baltymų jo jungiasi 98 - 99(. Preparato pasiskirstymo tūris yra maždaug 2 l/kg. Kepenų ciroze sergančių žmonių organizme jis būna didesnis. 60 - 75( išgertos karvedilolio dozės metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Tyrimais su gyvūnais įrodyta, kad nemetabolizuoto preparato patenka į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą.

Pusinės karvedilolio eliminacijos laikas yra 6 – 10 val., klirensas kraujo plazmoje ( 590 ml/min. Preparatas eliminuojamas daugiausiai su tulžimi ir išmatomis. Nedidelė dozės dalis išskiriama pro inkstus metabolitų pavidalu. Tyrimais su gyvūnais ir žmonėmis įrodyta, jog karvedilolis metabolizuojamas į kelių rūšių metabolitus, kurie iš organizmo išskiriami su tulžimi.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>