Vaistinis preparatas: Carvedigamma
Puslapis: 10


Karvedilolis yra neselektyvaus poveikio kraujagysles plečiantis beta adrenoblokatorius, kuris mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, selektyviai blokuodamas alfa-1 adrenoreceptorius, ir slopina renino bei angiotenzino sistemą, neselektyviai blokuodamas beta adrenoreceptorius. Dėl karvedilolio poveikio kraujo plazmoje sumažėja renino aktyvumas, tačiau skysčiai organizme susilaiko retai.

Vidinio simpatikomimetinio poveikio karvedilolis nedaro. Jam, kaip ir propranololiui, būdingos membranas stabilizuojančios savybės.

Karvedilolis yra dviejų stereoizomerų racematas. Nustatyta, kad gyvūnų organizme alfa adrenoreceptorius blokuoja abu enantiomerai. Beta-1 ir beta-2 adrenoreceptorius neselektyviai blokuoja daugiausia S (-) enantiomeras.

In vitro ir in vivo tyrimais su gyvūnais bei in vitro tyrimais su įvairiomis žmogaus ląstelėmis nustatyta, kad karvediloliui būdingos antioksidatorių savybės.

Karvedilolio vartojantiems hipertenzija sergantiems ligoniams kraujospūdžio mažėjimas nėra susijęs su periferinio pasipriešinimo didėjimu, kaip būna grynųjų beta adrenoblokatorių vartojimo metu. Širdies ritmas šiek tiek sulėtėja. Sistolinis kraujo tūris nekinta. Inkstų funkcija ir kraujotaka bei periferinė kraujotaka taip pat nekinta, todėl galūnių šalimas, kurį dažnai sukelia beta adrenoblokatoriai, pasireiškia retai. Hipertenzija sergantiems ligoniams karvedilolis didina norepinefrino koncentraciją kraujo plazmoje.

Krūtinės angina sergantiems ligoniams ilgai vartojamas karvedilolis sukelia antiišeminį poveikį ir silpnina skausmą. Kraujotakos tyrimai rodo, kad karvedilolis mažina širdies prieškrūvį ir pokrūvį. Medikamentas palankiai veikia pacientų, kuriems yra kairiojo širdies skilvelio disfunkcija arba stazinis širdies nepakankamumas, hemodinamiką ir kairiojo širdies skilvelio išstūmimo frakciją bei dydį.

Neigiamos įtakos karvedilolis nedaro nei serumo lipidų, nei elektrolitų pusiausvyrai. Didelio tankio lipoproteinų (DTL) bei mažo tankio lipoproteinų (MTL) santykis gydymo šiuo medikamentu metu lieka nepakitęs.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendroji charakteristika

Absoliutus išgerto karvedilolio biologinis prieinamumas yra maždaug 25%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda praėjus maždaug valandai po pavartojimo. Priklausomumas tarp išgertos dozės dydžio ir koncentracijos kraujo plazmoje yra tiesinis. Pacientų, kurių organizme debrizokvinas hidroksilinamas lėtai, kraujo plazmoje karvedilolio koncentracija būna 2 - 3 kartus didesnė, negu žmonių, kurių organizme debrizokvinas hidroksilinamas greitai. Maistas biologinio prieinamumo nekeičia, tačiau pailgina laiką, per kurį koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia. Karvedilolis yra labai lipofilinis junginys. Maždaug 98 - 99% karvedilolio prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Apytikris pasiskirstymo tūris ( 2 l/kg. Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu metabolizuojama 60 - 75% karvedilolio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>