Vaistinis preparatas: Convulex
Puslapis: 6


Keliais placebu kontroliuojamais klinikiniais tyrimais įrodytas valproinės rūgšties veiksmingumas ir greitas poveikis gydant ūminės manijos epizodus sergantiesiems maniakine-depresine (bipoline) psichoze. Valproinės rūgšties veiksmingumas ilgai gydant maniją (ilgiau kaip tris savaites) klinikiniais tyrimais kol kas nenustatytas.

Farmakokinetinės savybės

Aktyvioji medžiaga rezorbuojama virškinamajame trakte. Maksimali koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 1-3 valandas po vaistinio preparato pavartojimo. Maistas medžiagos kiekio rezorbcijai įtakos neturi. Pastovi koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2-4 dienų, priklausomai nuo intervalų tarp dozių. Terapinė vaistinio preparato koncentracija yra 50-100 mg/l (maždaug 300-600 mkmol/l) sergantiesiems epilepsija, 50-125 mg/l (300-750 mkmol/l) sergantiesiems afektinėmis psichozėmis.

Apie 80-95 % valproinės rūgšties susijungia su kraujo plazmos baltymais. Valproinės rūgšties koncentracija smegenų skystyje ypač priklauso nuo laisvosios vaistinio preparato frakcijos kraujo plazmoje.

Tik 1-3 % pavartotos vaistinio preparato dozės nepakitusiu pavidalu išsiskiria su šlapimu. Didžioji vaistinio preparato dalis sujungiama su gliukurono rūgštimi ir oksiduojama kepenyse. Metabolitai išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos priklauso nuo individualių savybių ir svyruoja nuo 9 iki 16 valandų; esant kepenų pažeidimui jis yra ilgesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad valproinei rūgščiai būdingas teratogeninis poveikis. Dozės, žymiai didesnės už terapinę dozę žmogui, pelių ir žiurkių jaunikliams sukėlė skeleto pakitimus; pirmiausia buvo pažeisti šonkauliai ir slanksteliai, bet buvo ir veido struktūros bei nervinio vamzdelio defektų.

Lėtinio toksiškumo tyrimų metu didesnės nei 250 mg/kg dozės žiurkėms ir didesnės nei 90 mg/kg dozės šunims sukėlė sėklidžių atrofiją, nusileidžiančiojo kanalo degeneraciją ir nepakankamą spermatogenezę, taip pat patologinius plaučių ir prostatos pakitimus.

Mutageniškumo tyrimai su bakterijomis, taip pat su žiurkėmis ir pelėmis buvo neigiami. Ilgalaikiai kancerogeniškumo tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis ir pelėmis. Žiurkių patinams, gaunantiems labai dideles vaistinio preparato dozes, dažniau buvo nustatyta poodinė fibrosarkoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulės korpusas

Sorbitolis (E 420)

Manitolis (E 421)

Kukurūzų krakmolas

Glicerolis (85%)

Želatina

Titano dioksidas (E 171)

Raudonasis geležies oksidas (E 172)

Vandenilio chlorido rūgštis

Kapsulės korpuso plėvelė

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30% dispersija

Trietilo citratas

Makrogolis 6000

Glicerolio monostearatas 44-55

Grey Printing (rašalas)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje. Negalima šaldyti ar užšaldyti.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>