Vaistinis preparatas: DOSTINEX
Puslapis: 7


*Kepenų funkcijos sutrikimas

*

*Odos ir poodinio audinio sutrikimai

*Nedažni

*Nuplikimas, išbėrimas

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

*Nedažni

*Edema

*

*Tyrimai

*Dažnis nežinomas

*Kreatinfosfokinazės koncentracijos kraujyje padidėjimas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimo rodmenys

*

*

4.9 Perdozavimas

Perdozavus reikėtų tikėtis per stiprios dopamino receptorių stimuliacijos simptomų. Tai gali būti pykinimas, vėmimas, skrandžio sutrikimai, hipotenzija, mąstymo ar suvokimo sutrikimai arba haliucinacijos.

Reikėtų imtis bendrųjų priemonių nesirezorbavusiam vaistui šalinti ir kraujospūdžiui palaikyti. Be to, gali būti patartina skirti dopamino antagonistų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – prolaktino inhibitoriai, ATC kodas – G02CB03

DOSTINEX yra dopaminerginis ergolino darinys, kuris stipriai ir ilgai mažina prolaktino kiekį. DOSTINEX tiesiogiai stimuliuoja dopamino D2 receptorius prolaktiną gaminančiose hipofizio ląstelėse, todėl slopina prolaktino sekreciją. Žiurkėms prolaktino sekreciją mažina 325 mg/kg geriamosios DOSTINEX dozės, in vitro – 45 pikogramų/ml koncentracija. Be to, DOSTINEX stimuliuoja D2 receptorius ir sukelia centrinį dopaminerginį poveikį, kai geriamas dozėmis, didesnėmis negu ta, kuri yra veiksminga prolaktino koncentracijai serume mažinti.

Ilgalaikis prolaktino sekreciją mažinantis DOSTINEX poveikis tikriausiai priklauso nuo ilgalaikio vaisto buvimo veikimo vietoje. Taip manoma dėl to, kad po vienos dozės, duotos žiurkėms per os, suminis radioaktyvumas hipofizyje mažėja lėtai (puslaikis – maždaug 60 val.).

DOSTINEX farmakodinaminiai poveikiai tirti sveikų savanorių, moterų po gimdymo ir hiperprolaktinemija sergančių pacientų organizme. Išgėrus vieną 0,31,5 mg DOSTINEX dozę, visose tiriamųjų grupėse reikšmingai sumažėjo prolaktino koncentracija serume. Šis poveikis pasireiškė greitai (per 3 val. po vaisto vartojimo) ir truko ilgai (iki 728 val. – sveikų savanorių ir hiperprolaktinemija sergančių pacientų organizme, iki 1421 dienos – pagimdžiusių moterų organizme). Prolaktino sekreciją mažinančio poveikio stiprumas ir trukmė yra susiję su doze.

Kalbant apie DOSTINEX endokrininius poveikius, nesusijusius su antiprolaktineminiu, galima teigti, kad klinikinės studijos patvirtino eksperimentinius (tyrimų su gyvūnais) duomenis, parodžiusius labai selektyvų šio vaisto poveikį, įtakos bazinei kitų hipofizio hormonų ir kortizolio sekrecijai nebuvimą.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu viena 1 mg DOSTINEX dozė, pavartota pirmąją dieną po gimdymo, neleido prasidėti pieno sekrecijai ir padidėti krūtims 7090 % moterų. Mažiau kaip 5 % moterų trečiąją savaitę po gimdymo krūtų simptomai atsinaujino (paprastai jie būdavo lengvi).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>