Vaistinis preparatas: LOPAMOL
Puslapis: 14


Kepenyse ir (arba) ne kepenyse metabolizuotas atorvastatinas eliminuojamas daugiausiai su tulžimi, tačiau į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą daug jo nepatenka. Vidutinis atorvastatino pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 14 val. Pusinis HMG CoA reduktazę slopinančio aktyvumo laikas yra 20 – 30 val., kadangi jis priklauso ir nuo aktyviųjų metabolitų.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

- Senyvi žmonės: Sveikų senyvų pacientų kraujyje atorvastatino ir aktyviųjų jo metabolitų

koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė, tačiau poveikis lipidams panašus kaip jaunesnių

suaugusių žmonių organizme.

- Vaikai: Duomenų apie atorvastatino farmakokinetiką vaikų organizme nėra.

- Lytis. Moterų kraujo plazmoje atorvastatino ir aktyviųjų jo metabolitų koncentracija būna kitokia

negu vyrų: maždaug Cmax apie 20% didesnė, AUC apie 10 % mažesnis. Toks skirtumas klinikai

nėra reikšmingas, todėl poveikis lipidų kiekiui moterų ir vyrų kraujyje reikšmingai nesiskiria.

- Inkstų nepakankamumas: Inkstų ligos įtakos nedaro nei atorvastatino ir aktyviųjų jo metabolitų

kiekiui, nei poveikiui lipidų kiekiui kraujo plazmoje.

- Kepenų nepakankamumas: Lėtine alkoholine kepenų liga (Child-Pugh B) sergančių ligonių

kraujo plazmoje atorvastatino ir aktyviųjų jo metabolitų koncentracija būna reikšmingai didesnė

(Cmax apie 16 kartų, AUC apie 11 kartų) negu nesergančių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žiurkėms kancerogeninio poveikio atorvastatinas nesukėlė. Atsižvelgiant į bendrą slopinamąjį aktyvumą, didžiausia tirta dozė yra 63 kartus didesnė už didžiausią paros dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui (80 mg), vertinant pagal dozę, apskaičiuotą mg/kg kūno svorio, ir 8-16 kartų didesnė, vertinant pagal AUC0-24. 2 metų trukmės tyrimų metu didžiausia tirta dozė, kuri buvo 250 kartų didesnė už didžiausią dozę (apskaičiuotą mg/kg kūno svorio), rekomenduojamą vartoti žmogui, pelių patinams padažnino hepatoceliulinės adenomos, patelėms – hepatoceliulinės karcinomos atsiradimą. Gyvūnų organizme vaisto kiekis, atsižvelgiant į AUC(0-24), buvo 6 - 11 kartų didesnis. 4 testų in vitro (tiek su metaboline aktyvacija, tiek be jos) ir vieno tyrimo in vivo metu mutageninio ir klastogeninio poveikio medikamentas nedarė. Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, jog 175 mg/kg kūno svorio ir 225 mg/kg kūno svorio atorvastatino paros dozė atitinkamai patinų ir patelių vaisingumo netrikdė, teratogeninio poveikio nesukėlė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Manitolis

Mikrokristalinė celiuliozė

Kalcio karbonatas

Povidonas K 30

Kroskarmeliozės natrio druska

Natrio laurilsulfatas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E 171)

Makrogolis 6000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>