Vaistinis preparatas: Gabagamma
Puslapis: 9


*20/96 (20,8%)

*0,5144

*

** ketinimas gydyti pacientams buvo žinomas, nes visi pacientai turėjo stebėti atsaką į gydymą, turėjo paskaičiuoti priepuolių dažnį ir surašyti į dienoraštį 28 dienų laikotarpyje per pradinę ir tyrimų fazę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pastebėta, kad išgėrus vienkartinę gabapentino dozę, maksimali (Cmax) koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 2-3 val. Gabapentinio biologinis prieinamumas (absorbuota dozės frakcija) mažėja didinat dozę. Absoliutus 300 mg kapsulės biologinis prieinamumas yra apytiksliai 60 %. Maistas, įskaitant daug riebalų turinčią dietą, žymios įtakos gabapentino farmakokinetikai neturi.

Gabapentino farmakokinetikai įtakos pakartotinis jo vartojimas neturi. Nors klinikinių tyrimų metu gabapentino plazmos koncentracija buvo tarp 2 mikrogramų/ml ir 20 mikrogramų/ml, tokios koncentracijos įtakos saugumui ir veiksmingumui neturėjo. Farmakokinetiniai kriterijai nurodyti

3 lentelėje.

3 lentelė. Gabapentino, vartojamo kas 8 val., vidutiniai (SN (standartinis nuokrypis), %) farmakokinetikos rodmenys, kai plazmoje nusistovi pastovi vaisto koncentracija 

Farmakokinetikos rodmenys

*

*300 mg (N=7)

*400 mg (N=11)

*800 mg (N=14)

*

*Cmax (µg/ml)

*

*Vidutiniai rodmenys 4,02

*SN% (24)

*Vidutiniai rodmenys 5,74

*SN% (38)

*Vidutiniai rodmenys 8,71

*SN% (29)

*

*tmax (val.)

*

*2,7

*(18)

*2,1

*(54)

*1,6

*(76)

*

*t½ (val.)

*

*5,2

*(12)

*10,8

*(89)

*10,6

*(41)

*

*AUC (0-8) (µg×hr/ml)

*

*24,8

*(24)

*34,5

*(34)

*51,4

*(27)

*

*Ae% (%)

*

*ND

*ND

*47,2

*(25)

*34,4

*(37)

*

*

Cmax - didžiausia koncentracija plazmoje. tmax - laikas, per kurį pasiekiama Cmax. t½ - pusinės eliminacijos periodas. AUC (0-8)- nekintamos padėties plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos laiko atžvilgiu kreivė nuo 0 val. iki 8 val. vartojimo. Ae% - Gabapentino, išsiskyrusio su šlapimu, kiekis procentais nuo 0 val. iki 8 val. Vartojimo.ND - nėra duomenų

PasiskirstymasGabapentinas nesijungia su plazmos baltymais, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 57,7 l. Epilepsija sergančių pacientų smegenų skystyje gabapentino koncentracija būna apie 20 % mažiausios vaisto koncentracijos plazmoje. Gabapentino aptinkama žindančių motinų piene.

Metabolizmas

Žmogaus organizme gabapentinas nemetabolizuojamas. Gabapentinas neaktyvina kepenų enzimų oksidazių, atsakingų už vaistų metabolizmą, funkcijos.

Eliminacija

Gabapentinas nepakitęs beveik visas išsiskiria per inkstus. Gabapentino pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo dozės ir yra 5-7 valandos.

Senyvo amžiaus žmonių ir žmonių su sutrikusia inkstų funkcija grupėje gabapentino plazmos klirensas yra sumažėjęs. Gabapentino eliminacijos greičio konstanta, plazmos klirensas ir inkstų klirensas mažėja proporcingai kreatinino klirensui.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>