Vaistinis preparatas: Klacid SR
Puslapis: 11


Klaritromicino farmakokinetika nėra linijinė. Ligoniams po valgio vartojant modifikuoto atpalaidavimo klaritromicino po 500 mg per parą, pusiausvyros laikotarpiu didžiausia klaritromicino ir 14-hidroksiklaritromicino koncentracija plazmoje siekia atitinkamai 1,3 µg/ml ir 0,48 µg/ml. Padidinus dozę iki 1000 mg per parą, klaritromicino ir hidroksilinio metabolito Cmax yra vidutiniškai 2,4 µg/ml ir 0,67 µg/ml.

Pasiskirstymas

In vitro. Nustatyta, kad su žmogaus plazmos baltymais susijungia apie 70 % klaritromicino, kai jo koncentracija 0,45-45,0 µg/ml. Vaisto prijungimo sumažėjimas iki 41 %, kai koncentracija 45,0 µg/ml gali rodyti, kad jungimosi vieta prisotinta, tačiau tai įvyksta tik tuomet, kai vaisto koncentracija daug didesnė už gydomąją.

In vivo. Visuose audiniuose, išskyrus centrinę nervų sistemą, susidaro keliskart didesnė klaritromicino koncentracija negu kraujyje. Didžiausia koncentracija būna kepenyse ir plaučių audinyje – 10–20 kartų didesnė negu plazmoje.

Metabolizmas

Metaboliškai aktyvus 14(R)- hidroksiklaritromicinas susidaro pirmo metabolizmo rato metu.

Šalinimas

Su šlapimu išsiskiria apie 40 % klaritromicino dozės. Apie 30 %.randama išmatose. Vaisto ir jo metabolito pusinės eliminacijos periodai yra atitinkamai 5,8 ir 8,9 valandos. Klaritromicino ir jo metabolito pusinės eliminacijos laikas akivaizdžiai būna ilgesnis, kai naudojamos didesnės vaisto dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriant kartotinių dozių poveikį nustatyta, kad klaritromicino toksiškumas priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės. Labiausiai veikiamos visų gyvūnų kepenys; šunų ir beždžionių kepenų pokyčių atsiranda po 14 dienų. Kokios bendrosios dozės sukelia tokį toksinį poveikį, nenustatyta, tačiau žinoma, kad jos (skaičiuojant mg/kg) didesnės negu dozės, rekomenduojamos žmonėms gydyti.

Daugeliu in vitro ir in vivo tyrimų mutageninio klaritromicino poveikio nenustatyta.

Šalutinio poveikio žiurkių vaisingumui ir vislumui nepastebėta.

Teratogeninio poveikio Wistar žiurkėms (sušėrus), Sprague-Dawley žiurkėms (sušėrus ir švirkštus į veną), Naujosios Zelandijos baltiesiems triušiams ir cynomolgus beždžionėms tyrimais jokio teratogeninio klaritromicino poveikio nenustatyta. Tačiau tolesniu panašiu Sprague-Dawley žiurkių tyrimu aptikta nedaug (6 %) širdies ir kraujagyslių apsigimimų; pasirodė, kad tai buvo savaiminių genetinių pokyčių išraiška. Dviem pelių tyrimais nustatytas įvairus (3–30 %) gomurio nesuaugimo dažnumas, o beždžionių kartais žūdavo vaisius, tačiau tik nuo joms aiškiai toksiškų dozių.

Kitokių toksikologinių tyrimų duomenų, atitinkančių rekomenduojamas gydomąsias dozes, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Bevandenė citrinų rūgštis

Natrio alginatas

Natrio kalcio alginatas

Laktozė

Povidonas K30

Talkas

Stearino rūgštis

Magnio stearatas

Tabletės dangalas:

Hipromeliozė

Makrogolis 400

Makrogolis 8000

Titano dioksidas (E171)

Sorbo rūgštis

Chinolino geltonasis (E104)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>