Vaistinis preparatas: Diclac ID
Puslapis: 10


Klinikiniais tyrimais įrodyta, jog diklofenakas labai sumažina ir vidutinio stiprumo arba stiprų nereumatinį skausmą, o pirminės dismenorėjos atveju silpnina skausmą ir kraujavimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Diklofenakas iš skrandyje neirių tablečių, vos tik praėjusių skrandį, virškinimo trakte greitai ir visiškai rezorbuojamas. Nors rezorbcija yra greita, ji gali sulėtėti, kadangi tabletė yra padengta skrandžio sultims atsparia plėvele.

Išgėrus vieną 50 mg tabletę, vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 2 valandų ir yra 1,5 mikrogramai/ml (5 mikromoliai/l). Rezorbcijos dydžio priklausomumas nuo dozės yra linijinis.

Jei tablečių pavartojama valgio metu ar po jo, iš skrandžio jos į žarnyną patenka lėčiau, negu tuo atveju, jei jų pavartojama nevalgius, tačiau abiem atvejais diklofenako rezorbuojasi toks pats kiekis.

Kadangi maždaug pusė diklofenako dozės metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, išgertos arba į įšangę pavartotos dozės AUC yra 50 ( mažesnis negu tokios pačios dozės, pavartotos parenteraliniu būdu.

Pakartotinai vartojamo preparato farmakokinetika nekinta.

Jei preparato rekomenduojama dozė vartojama nurodytais intervalais, jis organizme nesikaupia.

Vaikų, vartojančių preparato, apskaičiuoto mg/kg kūno svorio, dozę, kraujo plazmoje vaisto koncentracija būna tokia pati kaip suaugusių žmonių.

Pasiskirstymas

99,7 ( pavartotos diklofenako dozės jungiasi su kraujo serumo baltymais, daugiausia (99,4 () su albuminais. Tariamasis vaisto pasiskirstymo tūris yra 0,12 – 0,17 l /kg .

Diklofenako patenka į sinoviją, kurioje jo didžiausia koncentracija atsiranda praėjus 2 – 4 valandoms po to, kai plazmoje koncentracija tampa didžiausia.

Pusinės eliminacijos laikas sinovijoje yra 3 – 6 valandos.

Praėjus 2 val. po to, kai plazmoje vaisto koncentracija tampa didžiausia, sinovijoje ji būna didesnė negu plazmoje ir tokia išlieka ne mažiau kaip 12 valandų.

Biotransformacija

Diklofenako metabolizmas vyksta iš dalies gliukuronizuojant nepakitusią molekulę, tačiau daugiausiai medikamento metabolizuojama vienkartinio arba daugkartinio hidroksilinimo ir metoksilinimo būdu. Šio proceso rezultatas - kelių rūšių fenolio metabolitai: 3(-hidroksi-, 4(-hidroksi-, 5-hidroksi-, 4(5-dihidroksi, 3(-hidroksi-4(-metoksi-diklofenakas. Dauguma metabolitų verčiama gliukuronidų konjugatais. Du iš fenolinių metabolitų yra biologiškai aktyvūs, tačiau jų poveikis daug silpnesnis negu diklofenako.

Išsiskyrimas

Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 (( 56) ml /min. (vidutinis dydis ( SD). Galutinis pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra 1 – 2 val. 4 metabolitų, įskaitant dviejų aktyviausių, pusinės eliminacijos periodas yra taip pat trumpas, t.y. 1 – 3 val. Vieno metabolito, t.y. 3(-hidroksi-4(-metoksi-diklofenako, pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas yra neaktyvus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>