Vaistinis preparatas: TEENIA
Puslapis: 13


Klinikiniais tyrimais buvo nustatyta, kad dėl silpnų antimineralkortikoidinių savybių vaistiniam preparatui būdingas silpnas antimineralkortikoidinis poveikis.

Vartojant didesnes SKT dozes (50 µg etinilestradiolio), mažėja gimdos gleivinės ir kiaušidžių vėžio pavojus. Ar taip veikia ir mažesnės SKT dozės, kol kas nėra patvirtinta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Drospirenonas

Absobcija

Išgertas drospirenonas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Išgėrus vienkartinę dozę, maksimali veikliosios medžiagos koncentracija kraujo serume, sudaranti maždaug 38 ng/ml, pasiekiama maždaug po 1–2 valandų. Drospirenono biologinis prieinamumas yra 76–85 %. Kartu vartojamas maistas įtakos drospirenono biologiniam prieinamumui neturi.

Pasiskirstymas

Išgėrus vaistinio preparato, koncentracija serume mažėja, esant galutiniam pusperiodžiui – 31 h.

Drospirenonas jungiasi su serumo albuminu, bet nesijungia nei su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (LHJG), nei su kortikoidus jungiančiu globulinu (KJG). Tik 3–5 % bendros veikliosios medžiagos koncentracijos serume būna laisvo steroido pavidalu. Etinilestradiolio sukeltas LHJG padaugėjimas nekeičia drospirenono jungimosi serume su baltymais. Drospirenono vidutinis menamas pasiskirstymo tūris yra 3,7±1,2 l/kg.

Metabolizmas

Didesnė išgerto drospirenono dalis metabolizuojama. Pagrindiniai metabolitai kraujo plazmoje yra rūgštinės formos drospirenonas, susidarantis atsidarius laktono žiedui, ir 4,5-dihidro-drospirenono-3-sulfatas. Abi šios formos susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. Maža drospirenono dalis metabolizuojama veikiant citochromui P450 3A4, tad drospirenonas in vitro gali slopinti šį hormoną, taip pat citochromą P450 1A1, citochromą P450 2C9 ir citochromą P450 2C19.

Pašalinimas

Drospirenono metabolinio klirenso greitis kraujo serume yra 1,5±0,2 ml/min./kg. Tik nedideli drospirenono kiekiai pašalinami nepakitusios formos. Drospirenono metabolitų pašalinimo su išmatomis ir šlapimu santykis yra maždaug 1,2:1,4. Metabolitų išskyrimo su šlapimu ir išmatomis pusperiodis yra maždaug 40 valandų.

Pastovios koncentracijos būklės

Vaistinio preparato vartojimo ciklo metu maksimali pastovi drospirenono koncentracija kraujo serume yra maždaug 70 ng/ml. Ji susidaro maždaug po 8 vaistinio preparato vartojimo dienų. Dėl galutinio pusinio eliminacijos periodo ir dozavimo intervalo santykio drospirenono koncentracija kraujo serume padidėja apie tris kartus.

Ypatingos pacientų grupės

Inkstų pakenkimo įtaka

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>