Vaistinis preparatas: RITMOREST
Puslapis: 8


Klinikiniai tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad vartojant pramipeksolio pailginto tpalaidavimo tablečių ir greičiau, negu rekomenduojama, didinant pramipeksolio dozę (kas 3 paros) iki

3,15 mg (4,5 mg druskos) per parą, didėja kraujo spaudimas ir širdies ritmo dažnis. Tyrimo su

pacientais metu toks poveikis nepasireiškia.

Klinikiniai Parkinsono ligos tyrimai

Ligoniams, sergantiems idiopatine Parkinsono liga, pramipeksolis lengvina jos požymius ir simptomus.

Buvo atlikti placebu kontroliuoti klinikiniai tyrimai, kurių metu tirta gydomų pramipeksoliu maždaug

1 800 pacientų, sergančių I – V (pagal Hoehn ir Yahr) ligos stadija. Iš jų maždaug 1 000 pacientų (jų

liga buvo sunkesnė ir kartu jie vartojo levodopos) atsirado motorikos komplikacijų.

Kontroliuojamais klinikiniais tyrimais beveik 6 mėnesius buvo tiriamas pramipeksolio poveikis

ankstyvosios ir progresuojančios Parkinsono ligos stadijų metu. Ilgiau kaip 3 metus trukusiais

atviraisiais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad preparato veiksmingumas nemažėja.

2 metų trukmės kontroliuojamų dvigubai aklu metodu atliktų tyrimų metu nustatyta, kad jei gydymas

pradedamas pramipeksoliu, motorikos komplikacijų atsiradimo laikas reikšmingai pailgėja ir jų būna

mažiau negu tais atvejais, kai gydyti pradedama levodopa. Tokį vėlesnį motorikos komplikacijų

atsiradimą vartojant pramipeksolio, reikia derinti su didesniu motorinės funkcijos pagerėjimu,

vartojant levodopos (vertinant vidutinį pokytį Unifikuotos Parkinsono ligos vertinimo [UPDRS] skale). Apskritai haliucinacijos ir mieguistumas

dažniau pasireikšdavo pramipeksolio dozės didinimo laikotarpiu, nors didelio skirtumo nuo

palaikomojo gydymo laikotarpio nebuvo. Tokio poveikio galimybę reikėtų apsvarstyti pradedant

Parkinsono liga sergančius ligonius gydyti pramipeksoliu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas pramipeksolis iš virškinimo trakto greitai ir visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis

vaisto prieinamumas yra didesnis kaip 90 %, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 1 – 3 valandų.

Jei preparato vartojama kartu su maistu, absorbuoto vaisto kiekis nemažėja, tačiau absorbcijos greitis

lėtėja. Pramipeksolio farmakokinetika yra tiesinė, jo koncentracijos skirtumai įvairių pacientų

plazmoje nedideli.

Žmonių plazmoje su baltymais pramipeksolio jungiasi labai mažai (mažiau kaip 20 %), pasiskirstymo

tūris yra didelis (400 l). Nustatyta, kad žiurkių smegenų audiniuose preparato koncentracija būna

didelė (maždaug 8 kartus didesnė už tokią, kuri būna plazmoje).

Žmonių organizme pramipeksolio metabolizuojama mažai.

Daugiausia nepakitusio pramipeksolio išsiskiria pro inkstus. Maždaug 90 % 14C žymėto vaisto dozės

išsiskiria pro inkstus ir mažiau kaip 2 % – su išmatomis. Bendras pramipeksolio klirensas yra maždaug

500 ml/min., inkstų klirensas yra maždaug 400 ml/min. Vaisto pusinės eliminacijos laikas (t½)

jauniems žmonėms yra 8 valandos, o senyviems – 12 valandų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>