Vaistinis preparatas: Olanzapine Accord
Puslapis: 14


Klinikinio 18 mėnesių trukmės tyrimo duomenys rodo, kad pacientų, kuriems manijos arba mišrus epizodas buvo stabilizuotas olanzapinu kartu su vienu iš nuotaiką stabilizuojančių vaistinių preparatų (ličiu arba valproatu), ilgalaikis gydymas olanzapinu kartu su ličiu arba valproatu nebuvo statistiškai reikšmingai veiksmingesnis už gydymą tik ličiu arba valproatu sulaikant bipolinio sutrikimo kartojimąsi, apibūdinamą sindromo (diagnozės nustatymo) kriterijais.

Vaikai ir paaugliai

Turima duomenų tik apie 1317 metų paauglių trumpalaikį šizofrenijos (6 savaičių) ir manijos, susijusios su I bipoliniu sutrikimu (3 savaičių) gydymo veiksmingumą (turima duomenų apie mažiau kaip 200 paauglių gydymą). Olanzapino paros dozė buvo keičiama: pradžioje vartota 2,5 mg, vėliau dozė galėjo būti didinama iki 20 mg. Gydymo olanzapinu metu paauglių kūno svoris padidėjo reikšmingai daugiau nei suaugusių pacientų. Bendro cholesterolio, MTL cholesterolio ir trigliceridų (nevalgius) bei prolaktino koncentracijos pokytis (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius) paaugliams buvo didesnis nei suaugusiems žmonėms. Duomenų apie poveikio palaikymą nėra, o apie ilgalaikį saugumą yra nedaug (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas olanzapinas gerai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda per 5–8 valandas. Maistas absorbcijos neveikia. Absoliutus išgerto vaistinio preparato biologinis prieinamumas, palyginti su vartojamu į veną, nenustatytas.

Olanzapinas metabolizuojamas kepenys konjugacijos ir oksidacijos būdu. Pagrindinis kraujyje nustatytas metabolitas yra 10-N-gliukuronidas, kuris per hematoencefalinį barjerą neprasiskverbia. Citochromo P450 izofermentai CYP1A2 ir CYP2D6 olanzapiną metabolizuoja į N-desmetil ir 2-hidroksimetil metabolitus. Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad abiejų metabolitų farmakologinis poveikis in vivo gerokai silpnesnis negu olanzapino. Svarbiausią farmakologinį poveikį daro nepakitęs olanzapinas. Vidutinis galutinis išgerto olanzapino pusinės eliminacijos periodas sveikiems žmonėms yra įvairus ir priklauso nuo amžiaus bei lyties.

Sveikiems senyviems (65 metų ir vyresnių) žmonėms, palyginti su jaunesniais, vidutinis pusinės eliminacijos periodas trunka ilgiau (atitinkamai 51,8 val. ir 33,8 val.) ir klirensas būna mažesnis (atitinkamai 17,5 l/val. ir 18,2 l/val.). Senyvų pacientų organizme farmakokinetikos rodmenų pokyčiai neviršija šių rodmenų normos ribų jaunesniems pacientams. Tiriant 44 vyresnius kaip 65 metų šizofrenija sergančius pacientus, nustatyta, kad vartojamos 5-20 mg paros dozės nebuvo susijusios su jokiu išskirtiniu nepageidaujamų reiškinių apibūdinimu.

Vidutinis pusinės eliminacijos periodas moterims, palyginti su vyrų, buvo šiek tiek ilgesnis (atitinkamai 36,7 val. ir 32,3 val.), o klirensas mažesnis (atitinkamai 18,9 l/val. ir 27,3 l/val.). Vis dėlto olanzapino saugumo savybės (vartota 5–20 mg dozė) buvo panašios ir moterims (n = 467), ir vyrams (n = 869).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>