Vaistinis preparatas: Gabapentin Aurobindo
Puslapis: 9


Klinikinių tyrimų metu taikant papildomą dalinių priepuolių gydymą gabapentinu nuo 3 iki 12 metų vaikams, buvo nustatytas kiekybinis, tačiau statistiškai nereikšmingas priepuolių sumažėjimas 50 % gabapentino vartojusiems pacientams, palyginti su placebu. Vėliau papildomai daryti atsako į gydymą gabapentinu dažnio pagal amžių tyrimai statistiškai reikšmingos amžiaus įtakos nei nepertraukiamam, nei dichotominiam kintamajam, neparodė (3 ( 5 metų ir 6 ( 12 metų amžiaus grupės). Šių vėliau atliktų papildomų tyrimų duomenys pateikti toliau esančioje lentelėje:

Atsakas (( 50% pagerėjimas) į gydymą pagal MKGP* amžių

*

*Amžiaus kategorija

*Placebas

*Gabapentinas

*P-reikšmė

*

*<6 metų

*4 iš 21 (19%)

*4 iš 17 (23,5%)

*0,7362

*

*6 ( 12 metų

*17 iš 99 (17,2%)

*20 iš 96 (20,8%)

*0,5144

*

*

* Modifikuota ketinamų gydyti pacientų populiacija – tai visi tyrime dalyvavę pacientai, kurie turėjo registruoti priepuolių dažnį dienoraštyje 28 paras per pradinę ir dvigubai koduotu būdu atliktą tyrimų fazę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus dozę, didžiausia gabapentino koncentracija plazmoje atsiranda maždaug per 2 ( 3 val. Gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuota dozės frakcija) mažėja didinat dozę. Absoliutus 300 mg kapsulės biologinis prieinamumas yra maždaug 60%. Maistas, įskaitant daug riebalų turinčią dietą, žymios įtakos gabapentino farmakokinetikai neturi.

Gabapentino farmakokinetikai įtakos pakartotinis jo vartojimas neturi. Nors klinikinių tyrimų metu gabapentino plazmos koncentracija buvo nuo 2 mikrogramų/ml iki 20 mikrogramų/ml, tokios koncentracijos įtakos saugumui ir veiksmingumui neturėjo. Farmakokinetiniai parametrai nurodyti 3 lentelėje.

3 lentelė

Gabapentino, vartojamo kas 8 val., vidutiniai (standartinis nuokrypis [SN]), %) farmakokinetikos rodmenys, kai plazmoje nusistovi pastovi vaisto koncentracija

Farmakokinetikos rodmenys

*300 mg

(n=7)

*400 mg

(n=11)

*800 mg

(n=14)

*

*

Cmax ((g/ml)

*Vidutiniai rodmenys

4,02

*

SN%

(24)

*Vidutiniai rodmenys

5,74

*

SN%

(38)

*Vidutiniai rodmenys

8,71

*

SN%

(29)

*

*tmax (val.)

*2,7

*(18)

*2,1

*(54)

*1,6

*(76)

*

*t½ (val.)

*5,2

*(12)

*10,8

*(89)

*10,6

*(41)

*

*AUC (0-8) ((g•val./ml)

*24,8

*(24)

*34,5

*(34)

*51,4

*(27)

*

*Ae% (%)

*DN

*DN

*47,2

*(25)

*34,4

*(37)

*

*Cmax – didžiausia koncentracija plazmoje, esant pusiausvyros apykaitai.

tmax – laikas, per kurį pasiekiama Cmax.

t½ – pusinis eliminacijos periodas.

AUC (0-8) – plotas, kurį pusiausvyros apykaitos sąlygomis koordinačių sistemoje riboja koncentracijos laiko atžvilgiu kreivė, praėjus 08 val. po dozės suvartojimo.

Ae% – nepakitusio gabapentino, kuris per 08 val. po dozės suvartojimo pašalintas su šlapimu, kiekis procentais.

DN –duomenų nėra

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>