Vaistinis preparatas: Gabapentin Aurobindo
Puslapis: 8


Gabapentiną iš kraujo galima pašalinti hemodialize, tačiau remiantis ankstesne patirtimi, jos paprastai neprireikia. Vis dėlto hemodializė gali tikti ligoniams, kurie serga sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu.

Mirtina išgerta gabapentino dozė žiurkėms ir pelėms nenustatyta net ir skiriant 8000 mg/kg dozes. Ūminio apsinuodijimo gyvūnams požymiai yra: ataksija, kvėpavimo pasunkėjimas, sudribimas, hipoaktyvumas ar susijaudinimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( kiti antiepilepsiniai vaistiniai preparatai, ATC kodas ( N03AX12

Tikslus gabapentino veikimo būdas kol kas nežinomas.

Gabapentino sandara panaši į nervinio impulso pernešėjo gama aminosviesto rūgšties (GASR), bet jo veikimo būdas skiriasi nuo kitų aktyvių medžiagų (pvz., valproato, barbitūratų, benzodiazepinų, GASR transaminazių inhibitorių, GASR reabsorbcijos inhibitorių, GASR agonistų ir GASR provaistų), kurios sąveikauja su GASR receptoriais. Tyrimų in vitro, kuriuose buvo naudojamas radioaktyviai žymėtas gabapentinas, duomenimis, žiurkių smegenyse nustatytos neįprastos baltymų jungimosi vietos (įskaitant naująją žievę ir skliauto ragą), tai gali būti susiję su prieštraukuliniu ir analgetiniu gabapentino ir jo darinių veikimu. Nustatyta, kad gabapentino jungimosi vietos yra nuo potencialų skirtumo priklausomų kalcio kanalų alfa 2 delta subvienetai.

Esant tinkamai gydomajai gabapentino koncentracijai, gabapentinas neprisijungia prie kitų įprastų vaistinių preparatų arba nervinio impulso pernešėjų receptorių smegenyse, įskaitant GASRA, GASRB, benzodiazepinų, gliutamatų, glicino ar N-metil-d- aspartato receptorius.

In vitro gabapentinas nesąveikauja su natrio kanalais ir tuo skiriasi nuo fenitoino ir karbamazepino. Gabapentinas kai kuriuose in vitro testuose iš dalies sumažina reakciją į gliutamato agonistą N-metil-D aspartatą (NMDA), bet tik tada, kai koncentracija yra didesnė nei 100 µM, o jos pasiekti in vivo negalima. Gabapentinas in vitro šiek tiek sumažina monoamino nervinio impulso pernešėjų išsiskyrimą. Gabapentino skiriant žiurkėms, kai kuriose jų smegenų srityse sustiprėjo GASR apykaita (panašiai kaip vartojant natrio valproatą, tik kitose smegenų srityse). Tiesioginis ryšys tarp šių įvairių gabapentino veikimo būdų ir jo prieštraukulinio veikimo vis dar nenustatytas. Gyvūnų organizme ir genetiniuose priepuolių modeliuose gabapentinas greitai prasiskverbia į smegenis ir neleidžia pasireikšti priepuoliams, kuriuos sukelia stipriausias elektros šokas, cheminiai traukulius sužadinantys preparatai, įskaitant GASR sintezės inhibitorius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>