Vaistinis preparatas: Clopimef
Puslapis: 8


Klopidogrelis selektyviai slopina adenozino difosfato (ADP) susijungimą su jo trombocito receptoriumi ir po to vykstančią GPIIb/IIIa komplekso aktyvaciją, tokiu būdu slopinama trombocitų agregacija. Trombocitų agregacijai slopinti būtina klopidogrelio biotransformacija. Klopidogrelis taip pat slopina kitų agonistų sukeliamą trombocitų agregaciją, nes blokuoja atpalaiduoto ADP nulemtą trombocitų aktyvumą. Klopidogrelis negrįžtamai pakeičia trombocito ADP receptorių, todėl paveikia trombocitus visam jų gyvavimo laikotarpiui, o normali trombocitų funkcija atkuriama priklausomai nuo trombocitų kaitos.

Pakartotinės 75 mg dozės per parą užtikrino reikšmingą ADP sukeliamos trombocitų agregacijos slopinimą nuo pat pirmos vartojimo paros. Slopinimo efektas vis labiau didėjo ir pasiekė stabilumą tarp 3 ir 7 paros. Esant stabiliai būsenai, vidutinis slopinimo lygis vartojant 75 mg dozę per parą buvo tarp 40 ir 60 % Paprastai per 5 paras po gydymo nutraukimo trombocitų agregacija ir kraujavimas palaipsniui sugrįždavo prie įprastinių normų.

Klopidogrelio saugumas ir veiksmingumas buvo ištirti 4 dvigubai koduotų tyrimų metu su daugiau nei 80 000 pacientų. Buvo atlikti šie tyrimai: CAPRIE tyrime lygintas klopidogrelio ir acetilsalicilo rūgšties veiksmingumas, o CURE, CLARITY ir COMMIT tyrimuose – klopidogrelio ir placebo; abu preparatai buvo skiriami kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir kita standartine terapija.

Neseniai patirtas miokardo infarktas (MI), insultas ar nustatyta periferinių arterijų liga

CAPRIE tyrime dalyvavo 19 185 pacientai, sergantys aterotromboze, pasireiškusia dėl neseniai patirto miokardo infarkto (< 35 paros), neseniai patyrę išeminį insultą (nuo 7 parų iki 6 mėnesių) arba sergantys periferinių arterijų liga (PAL). Pacientai atsitiktine tvarka buvo suskirstyti į dvi grupes: 75 mg klopidogrelio per parą arba 325 mg acetilsalicilo rūgšties per parą. Pacientai buvo stebimi nuo 1 iki 3 metų. Didžioji dalis pacientų, buvusių neseniai miokardo infarktą patyrusiųjų pogrupyje, pirmas keletą parų gavo acetilsalicilo rūgšties.

Klopidogrelis reikšmingai sumažino naujų išeminių reiškinių (kompleksinė vertinamoji baigtis, susidedanti iš miokardo infarkto, išeminio insulto ir mirčių nuo kraujagyslių ligų) dažnumą, palyginti su acetilsalicilo rūgštimi. Atlikus numatytų gydyti (angl. intention to treat) pacientų analizę buvo užfiksuoti 939 atvejai klopidogrelį vartojančiųjų grupėje ir 1020 – acetilsalicilo rūgštį (santykinis rizikos sumažėjimas 8,7 % [95 % PI: nuo 0,2 iki 16,4]; p = 0,045), taigi kiekvienam 1000 dvejus metus gydytų pacientų tenka po 10 [PI: nuo 0 iki 20] papildomų pacientų, apsaugotų nuo naujų išemijos atvejų). Bendro mirtingumo, kaip antrinės vertinamosios baigties, analizė neparodė jokio reikšmingo skirtumo tarp klopidogrelio (5,8 %) ir acetilsalicilo rūgšties (6,0 %).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>