Vaistinis preparatas: Imazol
Puslapis: 2


Klotrimazolo veikimo spektras in vitro: jis veikia dermatofitus (pavyzdžiui, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, kitas trichofitonų rūšis, Epidermophyton floccosum ir Microsporum rūšis), mieliagrybius (pavyzdžiui, Candida albicans, kitas Candida rūšis ir trichosporų rūšis) ir pelėsinius grybelius (pavyzdžiui, Aspergillus rūšis), nokardijas, kai kurias gramteigiamas bakterijas (pavyzdžiui, stafilokokus, streptokokus), Proteus vulgaris, taip pat corineformines bakterijas.

Manoma, jog antimikozinis klotrimazolo poveikis pasireiškia tuo, kad jis slopina ergosterolio biosintezę. Ergosterolis yra pagrindinė grybelių ląstelės membranos sudėtinė dalis.

Imazol kremo sudėtyje esantis heksamidinas stiprina klotrimazolio poveikį, ypač mieliagrybiams, ir praplečia poveikį gramneigiamiems sukėlėjams, kurie yra labai svarbūs prasidėjus pėdų infekcinei ligai (Athlete’s foot), todėl Imazol kremas tinka stipriai šlapiuojančioms su erozijomis tarpupirščių ligoms gydyti, jei gryni imidazolio grupės preparatai yra neveiksmingi.

Mikroorganizmas MIK 90 ((g/ml)

Streptococcus padermės 0,1 - 1

Diplococcus pneumoniae 0,06 - 0,5

Staphylococcus aureus 0,3 - 1

Proteus mirabilis 25

Escherichia coli 3 - 15

Pseudomonas padermės 12,5 - 100

Bacillus subtilis 3

Actinomyces hominis 10

Candida albicans 6 - 50

Aspergillus niger 5

Penicillinum digitatum 2

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kiek šios sudėties preparato prasiskverbia per odą ir kiek patenka į sisteminę kraujotaką, visiškai netirta. Literatūros duomenimis, klotrimazolą pavartojus lokaliai, giliuosiuose epidermio sluoksniuose koncentracija tampa mikrobicidinė, dermoje - mikrobistatinė. Rezorbcija minimali (< 0,5 %). Užtepus ant odos 0,8 g klotrimazolio kremo ir ją aptvarsčius sandarinamuoju tvarsčiu, kraujo serume koncentracija būna mažesnė už tą, kurią įmanoma išmatuoti (0,001 (g/ml). Todėl sisteminės rezorbcijos, galima sakyti, nėra.

Sistemiškai vartojamas klotrimazolas metabolizuojamas: iš viso gali atsirasti net 5 metabolitai. Po to, kai išsiskiria į tulžį, didžioji jų dalis pasišalina su išmatomis. Ekstrarenalinė dozės frakcija (Qo) yra 99 %.

Heksamidinas visų pirma veikia odos paviršių ir po ilgesnio poveikio 90 - 100 % jo susikaupia raginiame odos sluoksnyje. Epidermyje ir viršutiniame dermos sluoksnyje veikliosios medžiagos būna apie 0,03 - 0,1 %, apatiniame sluoksnyje heksamidino, galima sakyti, nėra. Veikli jo koncentracija būna tik iki papilinio odos sluoksnio. Per odą heksamidinas beveik nerezorbuojamas: per sveiką odą daugiau kaip 48 valandas jo rezorbuojama 0,009 - 0,017 %, per pažeistą - 0,071 % užtepto kiekio.

Injekuotas į veną heksamidinas per 3 - 6 valandas visiškai metabolizuojamas, bet pro inkstus eliminuojamas lėtai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>