Vaistinis preparatas: Askofenas L
Puslapis: 11


Kofeinas yra metilksantinų grupės psichostimuliatorius. Jo poveikis yra aiškinamas tuo, kad jis didina intraląstelinio ciklinio adenozinmonofosfato koncentraciją, kadangi slopina fosfodiesterazę, todėl poveikis pasireiškia daugeliui organų sistemų, ypač CNS, kurią jis stimuliuoja. Jis gali tiesiogiai stimuliuoti miokardą bei didinti n. vagus tonusą (poveikis dvejopas). Veikdamas tiesiogiai, kofeinas kraujagysles išplečia, o stimuliuodamas vazomotorų centrą – sutraukia. Dėl kofeino poveikio siaurėja smegenų kraujagyslės, mažėja kraujotaka ir deguonies parcialinis slėgis smegenyse, dėl to gali mažėti kai kurie galvos skausmai. Jis didina diurezę, kadangi gerina kraujotaką inkstuose ir tiesiogiai skatina natrio chlorido išsiskyrimą per inkstų kanalėlius.

Įrodyta, kad kofeino vartojimas su paracetamoliu ir acetilsalicilo rūgštimi pagreitina ir sustiprina skausmo mažėjimą, be to, gydomajam poveikiui pasireikšti reikia mažesnių šių vaistinių preparatų dozių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerta vienkartinė Askofenas L dozė greitai ir visiškai absorbuojama virškinimo trakte. Preparato absorbcijai maistas bei skrandžio sulčių pH įtakos neturi, tačiau šarminėje aplinkoje vaisto absorbcija lėtėja. Salicilatai absorbcijos metu iš dalies hidrolizuojami iki salicilo rūgšties.

Išgertas paracetamolis beveik visiškai ir greitai absorbuojamas virškinamajame trakte. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug po 30 - 60 minučių. Preparato koncentracija kraujo plazmoje priklauso nuo dozės ir nuo to, ar jo išgerta prieš valgį, ar po jo. Nemažas paracetamolio kiekis suyra pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl jo biologinis pasisavinimas yra maždaug

70 ( (išgėrus 500 mg tabletę).

Išgertas kofeinas greitai ir beveik visiškai absorbuojasi iš virškinimo trakto.

Pasiskirstymas

Laisva salicilo rūgštis pasiskirsto greitai, patenka beveik į visus audinius bei organizmo skysčius (sinovijų, spinalinį, peritonealinį skystį). Pasiskirstymo greitis priklauso nuo dozės bei pH, pasiskirstymo tūris yra 0,1-0,15-0,2 l/kg kūno svorio.

Po absorbcijos paracetamolis greitai ir beveik tolygiai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose. Pasiskirstymo tūris yra 0,9-1 l/kg kūno svorio. Nuo 10 % iki 20 % vaisto būna sujungta eritrocituose.

Kofeinas po absorbcijos greitai patenka į CNS, seiles. Jo pasiskirstymo tūris yra 400-550 ml/kg kūno svorio.

Organizmo audiniuose paracetamolis pasiskirsto greitai ir tolygiai. Jo pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 1- 4 valandos.

Jungimasis prie plazmos baltymų

Vartojant įprastines acetilsalicilo rūgšties dozes, 60-90 % salicilo rūgšties jungiasi prie plazmos baltymų (daugiausiai albuminų). Jungimasis mažėja, nėštumo laikotarpiu, sumažėjus albuminų kiekiui serume arba susilpnėjus inkstų veiklai.

Žindomų kūdikių ir mažų vaikų organizme salicilo rūgšties jungimasis prie plazmos baltymų yra mažesnis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>