Vaistinis preparatas: Fluconazol Nycomed
Puslapis: 13


Koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei. Pavartojus 200 mg flukonazolo dozę, Cmax būna maždaug 4,6 mg/l, o koncentracija plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai po 15 parų — maždaug 10 mg/l. Vartojant 400 mg flukonazolo dozę, Cmax būna maždaug 9 mg/l, o koncentracija plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai po 15 parų — maždaug 18 mg/l.

Pirmą parą išgėrus dvigubą flukonazolo dozę, koncentracija plazmoje, siekianti 90% pusiausvyrinės apykaitos metu būnančios koncentracijos, atsiranda per 2 paras.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris atitinka bendrą organizmo vandens tūrį. Prie plazmos baltymų jungiasi nedaug vaistinio preparato (11—12%).

Vaistinio preparato koncentracija seilėse būna tokia pat kaip plazmoje. Ligonių, sergančių grybelių sukeltu meningitu, cerebrospinaliniame skystyje susidaranti flukonazolo koncentracija atitinka maždaug 80% koncentracijos plazmoje.

Flukonazolo koncentracija odos raginiame sluoksnyje, epidermyje ir dermoje bei išsiskiriančiame prakaite būna didesnė negu serume. Flukonazolo kaupiasi raginiame odos sluoksnyje. Kartą per savaitę vartojant 150 mg doze, flukonazolo koncentracija epidermio raginiame sluoksnyje po 2 dozių pavartojimo būna 23,4 mikrogramo/g, o po antros dozės pavartojimo praėjus 7 paroms  7,1 mikrogramo /g.

Eliminacija

Daugiausia flukonazolo išsiskiria per inkstus. Maždaug 80% dozės su šlapimu išsiskiria nepakitusiu pavidalu. Flukonazolo klirensas yra proporcingas kreatinino klirensui. Kraujyje cirkuliuojančių metabolitų nerasta.

Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos laikas yra maždaug 30 valandų.

Iš vaikų organizmo flukonazolas šalinamas greičiau nei iš suaugusių žmonių. 515 metų vaikų organizme vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas yra 15,217,6 valandos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų kartotinių dozių ir bendro toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus, išskyrus paminėtą kituose PSC skyriuose, žmogui nerodo.

Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų su žiurkėmis metu dažniau atsirado inksto vandenė bei inkstų geldelių išsiplėtimas, daugiau embrionų žuvo. Dažniau atsirado anatominių nukrypimų, sulėtėjo kaulėjimas, pailgėjo vaikavimasis bei pasireiškė distocija. Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų su triušiais metu buvo abortų atvejų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis

Magnio stearatas

Natrio laurilsulfatas

Kapsulės apvalkalas:

Želatina

Titano dioksidas (E 171)

50 mg kapsulių sudėtyje taip pat yra geltonojo geležies oksido (E 172), kvinolino geltonojo (E 104) bei Patent mėlynojo V (E 131).

100 mg kapsulių sudėtyje taip pat yra geltonojo geležies oksido (E 172).

150 mg kapsulių sudėtyje taip pat yra kvinolino geltonojo (E 104) bei saulėlydžio geltonojo (E 110)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>