Vaistinis preparatas: Mirena
Puslapis: 9


Kontraceptinis Mirena sistemos poveikis buvo tiriamas 5 dideliuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 3330 moterys, vartojančios Mirena. Pastojimų dažnis (Pearl indeksas) yra maždaug 0,2% per 1 metus, o kumuliacinis pastojimų dažnis yra maždaug 0,7% per 5 metus. Į pastojimų dažnį įeina nėštumai dėl nepastebėtų iškritimų ar perforacijų. Panašus kontraceptinis poveikis buvo stebimas dideliame poregistraciniame tyrime, kuriame dalyvavo daugiau nei 1700 moterų, vartojančių Mirena. Mirena nereikia vartoti kasdien, todėl nėštumo dažniai esant „būdingam vartojimui“ yra panašūs į stebėtus kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose („idealus vartojimas“). Mirena nedaro įtakos vėlesniam vaisingumui. Apie 80 % pastoti norėjusių moterų, kurioms Mirena buvo ištraukta, pastojo per 12 mėnesių.

Kraujavimo pobūdis yra tiesioginio levonorgestrelio poveikio gimdos gleivinei pasekmė ir neatspindi kiaušidžių ciklo. Moterims, kurių kraujavimo pobūdis skirtingas, nėra aiškaus folikulų raidos, ovuliacijos ar estradiolio ir progesterono gamybos skirtumų. Gimdos gleivinės proliferacijos inaktyvacijos proceso pradžioje gali negausiai padidėti kraujavimas pirmaisiais naudojimo mėnesiais. Vėliau dėl stipraus endometriumo slopinimo mėnesinių trukmė ir kraujavimas, vartojant Mirena, labai sumažėja. Negausus kraujavimas dažnai pereina į oligomenorėją arba amenorėją. Kiaušidžių funkcija būna normali ir estradiolio lygis išlieka, net jei Mirena vartotojoms yra amenorėja.

Mirena galima sėkmingai naudoti idiopatinės menoragijos gydymui. Moterims, kurioms yra menoragija, per tris pirmuosius mėnesius mėnesinis kraujavimas sumažėjo 88 %. Jei menoragiją sukelia pogleivinės miomos, šis gydymo būdas gali būti mažiau veiksmingas. Sumažėjus kraujavimui, padidėja hemoglobino koncentracija. Mirena taip pat mažina dismenorėją.

Mirena slopina gimdos gleivinės hiperplaziją nuolatinės estrogenų terapijos metu, vienodai efektyviai naudojant ir geriamuosius, ir per odą vartojamus estrogenus. Hiperplazijos dažnumas vien tik estrogenų terapijos metu yra 20 %. Klinikinių tyrimų metu, tiriant 201 Mirena vartojančią moterį, kuriai buvo perimenopauzė, ir 259 Mirena vartojančias moteris po menopauzės, per stebėjimo laikotarpį, trukusį iki 5 metų, gimdos gleivinės hiperplazija moterims po menopauzės nebuvo nustatyta.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Įdėjus Mirena, levonorgestrelis išsiskyria nedelsiant. Didelis vietinis vaisto išskyrimas, kuris yra svarbus Mirena vietiniam gimdos gleivinės veikimui, sukelia stiprų koncentracijos gradientą per gimdos gleivinę į gimdos raumeninį audinį (gradientas iš gimdos gleivinės į gimdos raumeninį audinį >100 kartų) ir mažą levonorgestrelio koncentraciją serume (gradientas iš gimdos gleivinės į serumą >1000 kartų). Pirminis levonorgestrelio in vivo išsiskyrimo greitis į gimdos ertmę yra maždaug 20 mikrogramų per parą ir sumažėja iki 10 mikrogramų per parą po 5 metų.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>