Vaistinis preparatas: Losartan Actavis
Puslapis: 9


Kontrolinių klinikinių tyrimų metu losartano tabletėmis gydomiems pacientams retais atvejais atsirado klinikai reikšmingų laboratorinių tyrimų duomenų pokyčių. Retais atvejais padidėdavo alaninaminotransferazės kiekis kraujyje. Gydymą nutraukus, jis paprastai sunormalėdavo. Klinikinio hipertenzijos gydymo tyrimo metu hiperkalemija (kalio kiekis kraujo serume buvo ( 5,5 mmol/l) pasireiškė 1,5( losartano vartojusių hipertonikų. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo II tipo diabetu sergantys ligoniai, kuriems buvo nefropatija, hiperkalemija (kalio kiekis kraujo serume buvo ( 5,5 mEq/l) pasireiškė 9,9( losartanu gydytų tiriamųjų ir 3,4( vartojusių placebo (žr. 4.4 skyriaus poskyrį „Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas“).

Kontrolinio klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo širdies nepakankamumu sergantys ligoniai, pastebėtas karbamido kiekio padidėjimas kraujyje bei kreatinino ir kalio koncentracijos padidėjimas kraujo serume.

Nustatyti nepageidaujami reiškiniai vaikams yra panašūs į pasireiškusius suaugusiems žmonėms. Vaikų populiacijos tyrimų duomenų yra nedaug.

4.9 Perdozavimas

Intoksikacijos simptomai

Perdozavimo atvejų žmogui iki šiol nebuvo. Labiausiai tikėtini nuo perdozavimo sunkumo priklausantys simptomai yra hipotenzija ir tachikardija arba bradikardija.

Intoksikacijos gydymas

Gydomosios priemonės priklauso nuo laiko, praėjusio nuo apsinuodijimo, ir simptomų rūšies bei sunkumo. Pirmiausiai reikia stabilizuoti kraujotakos sistemos funkciją. Reikia duoti gerti pakankamą aktyvintosios anglies dozę. Būtina atidžiai sekti gyvybinius požymius, prireikus, juos koreguoti. Hemodialize iš organizmo neįmanoma pašalinti nei losartano, nei aktyvaus jo metabolito.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( angiotenzino II antagonistai, gryni, ATC kodas ( C09CA01.

Losartanas yra sintetinis, geriamasis angiotenzino II receptorių (AT1 tipo) antagonistas. Angiotenzinas II yra svarbiausias aktyvus renino ir angiotenzino sistemos hormonas, stipriai sutraukiantis kraujagysles ir lemiantis hipertenzijos patofiziologiją. Prisijungęs prie daugelyje audinių (pvz., lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse, antinksčiuose, inkstuose, širdyje) esančių AT1 receptorių, angiotenzinas II sukelia svarbų biologinį poveikį, įskaitant kraujagyslių susitraukimą ir aldosterono išsiskyrimą. Be to, angiotenzinas II stimuliuoja lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją.

Losartanas selektyviai blokuoja AT1 receptorius. Tyrimų in vitro ir in vivo metu losartanas ir aktyvus jo karboksirūgšties metabolitas E-3174 blokavo visą fiziologijai reikšmingą angiotenzino II (nepriklausomai nuo jo šaltinio ar sintezės būdo) poveikį.

Agonistinio poveikio minėtiems receptoriams losartanas nesukelia, kitiems hormonams jautrių receptorių ar kardiovaskulinės sistemos funkcijai svarbių jonų srovės kanalų neblokuoja. Bradikininą skaldančio AKF (kininazės II) losartanas neslopina, todėl bradikinino sukeliamo nepageidaujamo poveikio nestiprina.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>