Vaistinis preparatas: Lotemax
Puslapis: 4


Kortikosteroidai slopina uždegiminę reakciją į mechaninius, cheminius arba imuninės sistemos dirgiklius. Visuotinai pripažinto šių steroidų savybių paaiškinimo nėra. Loteprednolio etabonatas yra naujos kortikosteroidų klasės stipraus priešuždegiminio poveikio preparatas, kuris veikia lokaliai. Jo priešuždegiminis poveikis panašus į daugumos oftalmologijoje vartojamų stipriai veikiančių steroidų veikimą, bet poveikis akispūdžiui mažesnis. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad loteprednolio etabonato afinitetas steroidų receptoriams yra 4,3 karto didesnis negu deksametazono. Šios naujos steroidų klasės medikamentus sudaro bioaktyvios molekulės, kurių in vivo transformacija į netoksinius junginius gali būti nuspėjama žinant jų cheminę sudėtį ir organizmo fermentines reakcijas. Neveiklus hidrokortizono metabolitas yra kortieno rūgštis, o kortieno rūgšties analogai taip pat neturi kortikosteroidams būdingų savybių. Loteprednolio etabonatas yra vieno šių analogų esterinis derivatas, kortieno rūgšties etabonatas.

Placebo kontroliuojamais tyrimais nustatyta, kad Lotemax yra žymiai veiksmingesnis negu placebo, gydant išorinės akies dalies uždegimą.

Kortikosteroidams jautriems asmenims, šie vaistiniai preparatai gali sukelti akispūdžio padidėjimą. Atlikus nedidelį tyrimą, nustatyta, kad Lotemax, akispūdžio padidėjimą sukėlė reikšmingai vėliau negu prednizolono acetatas. Pacientų dalis, kuriems akispūdžio padidėjimas buvo ?10 mm Hg, buvo mažesnė toje tiriamųjų grupėje, kurie buvo gydyti Lotemax. Daugumai pacientų, kurie buvo gydyti Lotemax, didžiausias akispūdžio padidėjimas niekada nepasiekė vertės, kuri buvo nustatyta pacientams, gydomiems prednizolono acetatu. Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad akispūdžio padidėjimas ?10 mm Hg pasireiškė tik 2 % visų pacientų. Mažai daliai pacientų, kuriems pasireiškė ženklus akispūdžio padidėjimas, nutraukus preparato vartojimą, jis greitai tapo normalus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, kad išgėrus ir lašinant į akis Lotemax, nepakitusio preparato arba jo metabolitų kiekiai buvo maži arba nenustatomi. Biologinio prieinamumo tyrimais nustatyta, kad lašinant į kiekvieną akį po vieną lašą Lotemax 8 kartus per parą 2 dienas, arba keturis kartus per parą 42 dienas, loteprednolio etabonato koncentracija kraujo plazmoje visais tyrimo atvejais buvo žemiau paklaidos (1 ng/ml) ir nustatymo lygio (500 pg/ml). To paties tyrimo metu buvo tiriama kortizolio koncentracija kraujo plazmoje. Antinksčių žievės slopinimo požymių nenustatyta. Visi kortizolio kiekio tyrimų rodikliai buvo normalūs. Tyrimas parodė, kad į sisteminę kraujotaką Lotemax patenkai labai mažai arba visai nepatenka.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių tyrimų duomenimis (toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio poveikio), specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>