Vaistinis preparatas: CLOPIDOGREL GSK
Puslapis: 8


*Kraujavimo laiko pailgėjimas, neutrofilų kiekio sumažėjimas, trombocitų kiekio sumažėjimas

*

*

*

*

4.9 Perdozavimas

Perdozavus klopidogrelio, gali pailgėti kraujavimo laikas ir dėl to kilti kraujavimo komplikacijų. Jeigu pasireiškia kraujavimas, būtina taikyti atitinkamą gydymą. Priešnuodžio klopidogrelio farmakologiniam poveikiui nerasta. Jeigu reikia skubiai koreguoti pailgėjusį kraujavimo laiką, klopidogrelio poveikį gali panaikinti trombocitų masės perpylimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – trombocitų agregacijos inhibitoriai, išskyrus hepariną, ATC kodas – B01AC04.

Klopidogrelis yra veikliosios medžiagos pirmtakas, kurio bent vienas metabolitas yra trombocitų agregacijos inhibitorius. Klopidogrelis turi būti metabolizuotas veikiant CYP450 fermentams, kad atsirastų veiklusis metabolitas, kuris slopina trombocitų agregaciją. Klopidogrelio veiklusis metabolitas pasirinktinai slopina adenozindifosfato (ADF) prisijungimą prie trombocitų P2Y12 receptorių, taigi ADF negali aktyvinti glikoproteino IIb/IIIa komplekso ir dėl to slopinama trombocitų agregacija. Dėl negrįžtamo prisijungimo trombocitai veikiami visą likusį gyvavimo laiką (maždaug 710 parų), o trombocitų funkcija sunormalėja tokiu greičiu, kokiu gaminami nauji trombocitai. Kitų agonistų sukeltą trombocitų agregaciją klopidogrelis slopina, neleisdamas atpalaiduotam ADF aktyvinti trombocitų.

Veiklusis metabolitas atsiranda veikiant CYP450 fermentams, o kai kurie iš jų yra polimorfiniai arba slopinami kitų vaistinių preparatų, todėl ne visų pacientų trombocitų funkcija slopinama tinkamai.

Kartotinės 75 mg dozės per parą sukelia stiprų ADF sukeltos trombocitų agregacijos slopinimą nuo pirmosios paros. Šis slopinimas progresyviai stiprėja, pusiausvyros būklė pasiekiama nuo 3 iki 7 paros. Pusiausvyros apykaitos sąlygomis vidutinis slopinimas vartojant 75 mg dozę per parą buvo nuo 40 % iki 60 %. Trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas palaipsniui grįžta į pradinį lygį, dažniausiai per 5 paras po gydymo nutraukimo.

Klopidogrelio saugumas ir veiksmingumas buvo įvertintas 4 dvigubai aklu būdu atliktų klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 80 000 pacientų: CAPRIE tyrimo metu klopidogrelis palygintas su ASR, CURE, CLARITY ir COMMIT tyrimų metu klopidogrelis palygintas su placebu abu vaistinius preparatus vartojant kartu su ASR ir taikant kitokį įprastą gydymą.

Neseniai įvykę miokardo infarktas (MI) ar insultas arba diagnozuota periferinių arterijų liga

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>