Vaistinis preparatas: Doxy-M-ratiopharm
Puslapis: 7


Kai kraujo plazmoje ir audiniuose susidaro pakankama doksiciklino koncentracija, jo poveikis yra bakteriostazinis Jis slopina baltymų sintezę ribosomose ir veikia tiek už ląstelės ribų, tiek ląstelės viduje esančius patogeninius mikroorganizmus.

Doksiciklinas pasižymi didesniu poveikiu mikroorganizmų ribosomoms negu žinduolių; tikriausiai dėl to jo toksinis poveikis nedidelis.

Doksiciklino veikimo spektras nesiskiria nuo kitų tetraciklinų grupės antibiotikų. Jis aktyviai veikia gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, įskaitant anaerobus ir sporas sudarančias bakterijas.

Jis ypač klinikoje reikšmingas todėl, kad tetraciklinai veikia ląstelėje esančius mikrobus (Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia).

Mikobakterijas tetraciklinai veikia silpnai.

Tetraciklinų grupei būdingas kryžminis atsparumas.

Farmakokinetinės savybės

Išgertas doksiciklinas beveik visiškai absorbuojamas plonosios žarnos viršutinėje dalyje (>90% išgerto kiekio).

Tinkama koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 30 min., didžiausia koncentracija būna po 1-2 val. Išgėrus vienkartinę 200 mg dozę, maksimali koncentracija kraujo plazmoje yra 3-5,3 mg/l. Paprastai pirmąją gydymo parą vartojama 200 mg vaisto, vėliau (kas 24 valandos) – 100 mg vienkartinė dozė. Pusiausvyros vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro greitai. Vartojant 200 arba 100 mg dozes, ji apytikriai tokia pat, kaip ir tais atvejais, kai vartojama kartotinai 200 mg dozės.

Panaši didelė koncentracija esti ir tuomet, kai į veną sušvirkščiama vienkartinė 200 mg dozė.

Sveikiems žmonėms pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 16±6 val; kai pažeista inkstų funkcija, jis gali šiek tiek pailgėti, esant pažeistai kepenų funkcijai, ryškiai pakisti. 80-90% doksiciklino susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Doksiciklinas greitai pasiskirsto visuose audiniuose, bet į centrinę nervų sistemą, netgi esant smegenų dangalų uždegimui, prasiskverbia santykinai lėtai. Nustatyta didelė koncentracija tulžyje, kepenų, inkstų, plaučių, blužnies, kaulų ir lyties organų audiniuose.

Menamas doksiciklino pasiskirstymo tūris yra apie 0,75 l/kg kūno svorio.

Žmogaus organizme tik nedidelis doksiciklino kiekis (? 10% išgertos dozės) metabolizuojamas. Iš organizmo vaistas pasišalina mikrobiologiniu požiūriu aktyvia forma pro žarnyną (išsiskiria į žarnų turinį arba į tulžį) ir apie 30-55% pro inkstus. Per 24 val. apytikriai 41% (nuo 22% iki 60%) išgertos doksiciklino dozės gali būti aptikta šlapime. Dėl preparato farmakokinetikos ypatumų, jo pusinės eliminacijos laikas labiau nepailgėja ir tuomet, kai ryškiai sutrinka inkstų funkcija.

Biologinis prieinamumas

Naujų Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių biologinio prieinamumo tyrimų neatlikta.

Nustatyti tokie biologinio prieinamumo tyrimo duomenys, kai buvo atliktas preparato, kuriame yra 200 mg doksiciklino (tiriamasis preparatas), lyginamasis tyrimas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>