Vaistinis preparatas: Piperacillin/Tazobactam Aurobindo
Puslapis: 9


Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia nuo 20 iki 30 ( piperacilino ir tazobaktamo. Šių vaistų prisijungimui prie baltymų kiti kartu esantys junginiai įtakos nedaro. Tazobaktamo metabolitų prisijungimas prie baltymų yra nereikšmingas.

Piperacilinas ir tazobaktamas plačiai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose, įskaitant žarnyno gleivinę, tulžies pūslę, plaučius, tulžį ir kaulus.

Biotransformacija

Piperacilinas metabolizuojamas į mažai veiklų desetilo metabolitą. Tazobaktamas metabolizuojamas į vieną metabolitą, kuris yra mikrobiologiškai neaktyvus.

Šalinimas Piperacilinas ir tazobaktamas iš organizmo šalinamas pro inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu.

Nepakitęs piperacilinas iš organizmo išskiriamas greitai, 68 ( pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu. Daugiausia tazobaktamo ir jo metabolito šalinama pro inkstus, 80 ( dozės pašalinama nepakitusio preparato, kita dalis ( metabolito pavidalu. Be to, piperacilinas, tazobaktamas ir desetilpiperacilinas šalinami su tulžimi.

Po vienos ar kartotinių piperacilino/tazobaktamo dozių pavartojimo sveikų savanorių kraujo plazmoje piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas buvo 0,7 – 1,2 val. Dozė ir infuzijos trukmė jam įtakos nedarė. Inkstų klirensui mažėjant, piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas ilgėja.

Piperacilino farmakokinetikai tazobaktamas reikšmingos įtakos nedaro. Manoma, kad piperacilinas mažina tazobaktamo šalinimo greitį.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Piperaciliną ir tazobaktamą galima pašalinti hemodialize: filtracijos būdu pašalinama 31 ( suvartotos piperacilino dozės ir 39 ( – tazobaktamo dozės. Atlikus pilvaplėvės dializę, dializės skystyje būna 5 ( suvartotos piperacilino dozės ir 12 ( suvartotos tazobaktamo dozės. Pacientai, kuriems taikoma įprastinė ambulatorinė peritoninė dializė, turi vartoti tokią pačią dozę, kaip nedializuojami ligoniai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje piperacilino ir tazobaktamo koncentracija būna ilgesnį laiką. Piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas pacientams, kuriems yra kepenų cirozė, palyginti su sveikais žmonėmis, pailgėja atitinkamai 25 ( ir 18 (. Vis dėlto, pacientams, kurių kepenų veikla sutrikusi, dozavimo keisti nereikia.

Vaikai ir paaugliai

Piperacilino/tazobaktamo farmakokinetika tirta vaikams ir paaugliams, sergantiems pilvo ertmės organų ir kitų rūšių užkrečiamosiomis ligomis. Kiekvienos amžiaus grupės vaikams, panašiai kaip suaugusiems žmonėms, pro inkstus buvo šalinama apytikriai 70 ( suvartotos piperacilino dozės ir apytikriai 80 ( suvartotos tazobaktamo dozės.

Įvairių amžiaus grupių vaikų vidutiniai piperacilino/tazobaktamo farmakokinetikos rodmenys.

*Piperacilinas

*Tazobaktamas

*

*Amžiaus grupė

*Pusinės eliminacijos laikas

*Klirensas

(ml/min/kg)

*Pusinės eliminacijos laikas

*Klirensas (ml/min/kg)

*

*2-5 metai

*0,7

*5,5

*0,8

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>