Vaistinis preparatas: Piperacillin/Tazobactam Actavis
Puslapis: 9


Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 20 - 30( piperacilino ir tazobaktamo. Jų prisijungimui prie baltymų kiti kartu esantys junginiai įtakos nedaro. Tazobaktamo metabolitų prisijungimas prie baltymų yra nereikšmingas.

Piperacilinas ir tazobaktamas plačiai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose, įskaitant žarnyno gleivinę, tulžies pūslę, plaučius, tulžį ir kaulus.

Biotransformacija

Piperacilinas metabolizuojamas į mažai veiklų desetil- metabolitą. Tazobaktamas metabolizuojamas į vieną metabolitą, kuris yra mikrobiologiškai neaktyvus.

Eliminacija

Piperacilinas ir tazobaktamas iš organizmo eliminuojami pro inkstus glomerulų filtracijos ir sekrecijos į kanalėlius būdu. Piperacilinas iš organizmo išskiriamas greitai ir nepakintęs. 68( pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu. Tazobaktamas ir jo metabolitas daugiausiai išsiskiria pro inkstus. 80( dozės išsiskiria nepakitusio preparato, kita dalis ( metabolito pavidalu. Be to, piperacilinas, tazobaktamas ir desetilpiperacilinas sekretuojami į tulžį.

Po vienos ar kartotinių piperacilino/tazobaktamo dozių pavartojimo sveikų savanorių kraujo plazmoje piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas buvo 0,7 – 1,2 val. Dozė ir infuzijos trukmė jam įtakos nedarė. Mažėjant inkstų klirensui, piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas ilgėja.

Piperacilino farmakokinetikai tazobaktamas reikšmingos įtakos nedaro. Manoma, kad piperacilinas lėtina tazobaktamo eliminaciją.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Piperaciliną ir tazobaktamą galima pašalinti hemodialize: išfiltruojamas 31( suvartotos piperacilino dozės ir 39( tazobaktamo dozės. Peritoninės dializės metu į dializės skystį patenka 5( suvartotos piperacilino dozės ir 12( suvartotos tazobaktamo dozės. Pacientai, kuriems taikoma nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė, turi vartoti tokią pačią dozę, kaip nedializuojami ligoniai, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje piperacilino ir tazobaktamo koncentracija būna ilgesnį laiką. Kepenų ciroze sergančių pacientų organizme piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 25( ir 18( ilgesnis, negu sveikų asmenų. Vis dėlto pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozavimo keisti nebūtina.

Vaikai ir paaugliai

Piperacilino/tazobaktamo farmakokinetika tirta pilvoertmės bei kitokiomis infekcinėmis ligomis sergančių vaikų ir paauglių organizme. Kiekvienos amžiaus grupės vaikams, panašiai kaip suaugusiems žmonėms, pro inkstus buvo eliminuojama apytikriai 70( suvartotos piperacilino dozės ir apytikriai 80( suvartotos tazobaktamo dozės.

Vidutiniai piperacilino/tazobaktamo farmakokinetikos parametrai įvairių amžiaus grupių vaikų organizme nurodyti žemiau esančioje lentelėje.

*Piperacilinas

*Tazobaktamas

*

*Amžiaus grupė

*Pusinės eliminacijos laikas

*Klirensas (ml/min./kg kūno svorio)

*Pusinės eliminacijos laikas

*Klirensas (ml/min./kg kūno svorio)

*

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>