Vaistinis preparatas: IMIGRAN
Puslapis: 6


Prie kraujo plazmos baltymų sumatriptano jungiasi 14-21 %, pasiskirstymo tūrio vidurkis yra 170 l., pusinės eliminacijos laikas – apie 2 val., bendro klirenso plazmoje vidurkis – apie 1160 ml/min., plazmos klirenso inkstuose vidurkis – maždaug 260 ml/min.

Metabolizmas ir ekskrecija

Svarbiausias metabolitas – sumatriptano analogas indolo acto rūgštis – išskiriamas daugiausiai per inkstus. Šlapime ji būna laisvos rūgšties ir gliukuronidų konjugatų pavidalu. Poveikio 5-HT1 arba 5-HT2 receptoriams ji nedaro. Metabolitai, kurių atsiranda mažai, neidentifikuoti.

Apie 80 % preparato pašalinama ne inkstų klirenso būdu. Daugiausiai jo eliminuojama oksidacinio metabolizmo, vykstančio veikiant monoaminooksidazei A, būdu.

Atrodo, kad migrenos priepuoliai sumatriptano farmakokinetikos pastebimai neveikia.

Ypatingos pacientų grupės

Kepenų pažeidimas

Pacientų, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, organizme išgertos sumatriptano dozės klirensas, prieš jos patekimą į sisteminę kraujotaką, yra mažesnis, todėl jų kraujo plazmoje vaisto koncentracija būna didesnė. Manoma, kad preparato įpurškus į nosį, ji irgi būna didesnė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lokalus sumatriptano tirpalo poveikis nosies ir akių gleivinei nustatinėtas tyrimais su gyvūnais. Rezultatai tokie: gyvūnų nosies preparatas nedirgino, įpurkštas triušiams tiesiai į akis, jų irgi nedirgino. Tyrimų in vitro bei su gyvūnais metu genotoksinio ir kancerogeninio poveikio nenustatyta.

Žiurkėms, jų vislumo tyrimo metu sugirdžius sumatriptano, vaisto koncentracija plazmoje buvo apie 750 kartų didesnė negu žmonių, į nosį įsipurškusių 20 mg dozę. Dėl to žiurkių apvaisinimo skaičius sumažėjo.

Toks poveikis nepasireiškė žiurkėms, kurioms po oda buvo injekuota dozė, nuo kurios didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo apie 500 kartų didesnė negu žmonių, vaisto įsipurškusių į nosį.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nepastebėta. Sumatriptanas neveikia žiurkių postnatalinio vystymosi.

Duodant vaisto organogenezės laikotarpiu vaikingoms triušių patelėms, pastebėtas embrionų žūtis. Dozės buvo pakankamai didelės, kad sukeltų toksinį poveikį patelėms.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kalio-divandenilio fosfatas

Bevandenis dinatrio–vandenilio fosfatas

Sulfato rūgštis

Natrio hidroksidas

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Negalima užšaldyti.

Purkštuvą laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Purkštuvas, kuriame yra viena dozė (0,1 ml) tirpalo, supakuotas į lizdinę pakuotę ir įdėtas į kartoninę dėžutę.

Purkštuvas sudarytas iš I tipo stiklo buteliuko, užkimšto guminiu kamščiu ir įdėto į plastmasinį įdėklą, bei nosies aplikatoriaus.

Pakuotėje yra 1 purkštuvas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>